Glavni Živali

Antihistaminiki 1, 2 in 3 generacije

Antihistaminiki so snovi, ki zavirajo delovanje prostega histamina. Ko se zaužije alergen, se histamin sprosti iz mastocitov vezivnega tkiva, ki sestavljajo imunski sistem telesa. Začne interakcijo s specifičnimi receptorji in povzroči srbenje, otekanje, izpuščaje in druge alergijske manifestacije. Antihistaminiki so odgovorni za blokiranje teh receptorjev. Obstajajo tri generacije teh zdravil.

1. generacija antihistaminikov

Pojavili so se leta 1936 in se še naprej uporabljajo. Ta zdravila vstopajo v reverzibilno povezavo z receptorji H1, kar pojasnjuje potrebo po visokih odmerkih in visoki pogostnosti dajanja.

Za antihistaminiki 1. generacije so značilne naslednje farmakološke lastnosti:

zmanjša mišični tonus;

imajo sedativne, hipnotične in antiholinergične učinke;

okrepijo učinke alkohola;

imajo lokalni anestetični učinek;

dajejo hiter in močan ter kratkoročen (4-8 ur) terapevtski učinek;

dolg sprejem zmanjša antihistaminsko aktivnost, zato se vsaka 2-3 tedna sredstva spremenijo.

Večina antihistaminikov prve generacije je topnih v maščobah, lahko premaga krvno-možgansko pregrado in se veže na možganske receptorje H1, kar pojasnjuje sedativni učinek teh zdravil, ki se povečuje po uživanju alkohola ali psihotropnih zdravil. Pri jemanju medioterapevtskih odmerkov pri otrocih in odraslih z visoko toksičnostjo lahko opazimo psihomotorično agitacijo. Antihistaminiki 1. generacije zaradi prisotnosti sedacije niso predpisani osebam, katerih aktivnosti zahtevajo večjo pozornost.

Antiholinergične lastnosti teh zdravil povzročajo reakcije, podobne atropinu, kot so tahikardija, suha nazofarinksa in ustna votlina, zastajanje urina, zaprtje, zamegljen vid. Te lastnosti so lahko koristne pri rinitisu, lahko pa povečajo obstrukcijo dihalnih poti, ki jo povzroči bronhialna astma (povečanje viskoznosti izpljunka), prispeva k poslabšanju adenoma, glavkoma in drugih bolezni prostate. Hkrati pa imajo ta zdravila anti-emetični in anti-črpalni učinek, zmanjšujejo manifestacijo parkinsonizma.

Številni antihistaminiki so vključeni v sestavo kombiniranih sredstev, ki se uporabljajo za migreno, prehlad, motnjo gibanja ali imajo pomirjevalni ali hipnotični učinek.

Obsežen seznam neželenih učinkov, ki nastanejo pri jemanju teh antihistaminikov, zmanjšuje verjetnost, da se bodo uporabljali pri zdravljenju alergijskih bolezni. Mnoge razvite države so prepovedale njihovo izvajanje.

Diphenhydramine

Dimedrol predpisan za seneni nahod, urtikarijo, morje, bolezen v zraku, vazomotorni rinitis, bronhialno astmo, alergijske reakcije, ki jih povzroči vnos zdravil (npr. Antibiotiki), pri zdravljenju peptične razjede, dermatoze itd.

Prednosti: visoka antihistaminska aktivnost, zmanjšana resnost alergijskih, psevdoalergijskih reakcij. Dimedrol ima antiemetične in antitusične učinke, ima lokalni anestetični učinek, zato je alternativa Novocainumu in Lidokainu, ko ne prenašata.

Cons: nepredvidljive učinke jemanja zdravila, njegove učinke na centralni živčni sistem. Lahko povzroči zadrževanje urina in suhe sluznice. Neželeni učinki vključujejo sedativne in hipnotične učinke.

Diazolin

Diazolin ima enake indikacije za uporabo kot drugi antihistaminiki, vendar se od njih razlikuje po svojih učinkih.

Prednosti: blag sedativen učinek omogoča njegovo uporabo, kjer ni zaželeno, da bi imelo depresiven učinek na centralni živčni sistem.

Cons: draži sluznice prebavil, povzroča omotico, moteno uriniranje, zaspanost, upočasni duševne in motorične odzive. Obstajajo informacije o toksičnih učinkih zdravila na živčne celice.

Suprastin

Suprastin je predpisan za zdravljenje sezonskih in kroničnih alergijskih konjunktivitisov, urtikarije, atopičnega dermatitisa, angioedema, srbenja različnih etiologij, ekcema. Uporablja se v parenteralni obliki za akutna alergijska stanja, ki zahtevajo nujno oskrbo.

Prednosti: krvni serum se ne kopiči, zato tudi pri daljši uporabi ne povzroči prevelikega odmerka. Zaradi visoke antihistaminske aktivnosti obstaja hiter terapevtski učinek.

Minusi: neželeni učinki - zaspanost, omotica, zavirane reakcije itd. So prisotni, čeprav so manj izraziti. Terapevtski učinek kratkoročno, da ga podaljšamo, Suprastin v kombinaciji z blokatorji H1, ki nimajo sedativnih lastnosti.

Tavegil

Tavegil v obliki injekcij se uporablja za angioedem kot tudi anafilaktični šok, kot preventivno in terapevtsko sredstvo za alergijske in psevdoalergijske reakcije.

Prednosti: ima daljši in močnejši antihistaminični učinek kot difenhidramin in ima bolj umirjen sedativni učinek.

Cons: lahko povzroči alergijsko reakcijo, ima nekaj zaviralni učinek.

Fancarol

Fenkarol predpisuje z nastankom odvisnosti od drugih antihistaminikov.

Prednosti: ima šibek izraz sedativnih lastnosti, nima izrazitega zaviralnega učinka na centralni živčni sistem, ima nizko toksičnost, blokira H1 receptorje in je zmožen zmanjšati vsebnost histamina v tkivih.

Cons: manj antihistaminične aktivnosti v primerjavi z difenhidraminom. Zdravilo Fencarol se uporablja previdno pri boleznih prebavil, srčno-žilnega sistema in jeter.

Antihistaminiki 2 generaciji

Imajo prednosti pred prvo generacijo zdravil:

ni sedativnega in holinolitskega učinka, ker ta zdravila ne premagajo krvno-možganske pregrade, le nekateri posamezniki imajo zmerno zaspanost;

duševna dejavnost, telesna dejavnost ne trpi;

učinek zdravil doseže 24 ur, zato se jemljejo enkrat na dan;

niso zasvojenost, kar vam omogoča, da jih dodelite za daljši čas (3-12 mesecev);

pri prekinitvi zdravljenja traja zdravilni učinek približno en teden;

Zdravila v gastrointestinalnem traktu niso adsorbirana s hrano.

Vendar pa imajo antihistaminiki druge generacije kardiotoksični učinek različnih stopenj, zato, ko jih vzamete, spremljajo srčno aktivnost. Kontraindicirani so pri starejših bolnikih in bolnikih, ki trpijo za motnjami srčno-žilnega sistema.

Pojav kardiotoksičnosti je pojasnjen s sposobnostjo antihistaminikov druge generacije, da blokirajo kalijeve kanale srca. Tveganje se poveča, če se ta zdravila kombinirajo z antifungalnimi zdravili, makrolidi, antidepresivi, uživanjem grenivkinega soka in če ima bolnik hude motnje delovanja jeter.

Claridol in clarisens

Claridol se uporablja za zdravljenje sezonskih kot tudi cikličnih alergijskega rinitisa, urtikarije, alergijskega konjunktivitisa, angioedema in številnih drugih bolezni, ki imajo alergijski izvor. Sooča se s psevdoalergijskimi sindromi in alergijami na piki insektov. Vključeni so v celostne ukrepe za zdravljenje dermatoze.

Prednosti: Claridol ima antipruritično, antialergijsko, anti-eksudativno delovanje. Zdravilo zmanjšuje prepustnost kapilar, preprečuje razvoj edemov, lajša spazme gladkih mišic. Ne vpliva na centralni živčni sistem, nima antiholinergičnega in sedativnega učinka.

Cons: občasno po jemanju Claridol, bolniki pritožujejo na suha usta, slabost in bruhanje.

Klarotadin

Zdravilo Klarotadin vsebuje zdravilno učinkovino loratadin, ki je selektivni zaviralec receptorjev H1-histamina, na katerega neposredno vpliva, kar vam omogoča, da se izognete neželenim učinkom, ki so del drugih antihistaminikov. Indikacije za uporabo so alergijski konjunktivitis, akutna kronična in idiopatska urtikarija, rinitis, psevdoalergijske reakcije, povezane z sproščanjem histamina, alergijski ugrizi žuželk, srbeča dermatoza.

Prednosti: zdravilo nima sedativnega učinka, ne povzroča zasvojenosti, deluje hitro in dolgo časa.

Kaže: neželene posledice prejemanja Klarodina vključujejo motnje živčnega sistema: astenija, anksioznost, zaspanost, depresija, amnezija, tremor, agitacija pri otroku. Na koži se lahko pojavi dermatitis. Pogosto in boleče uriniranje, zaprtje in driska. Pridobivanje telesne teže zaradi endokrinih motenj. Poškodbe dihal se lahko pojavijo kot kašelj, bronhospazem, sinusitis in podobne manifestacije.

Lomilan

Lomilan je indiciran za alergijski rinitis (rinitis) sezonske in dolgotrajne narave, kožne izpuščaje alergijskega izvora, psevdoalergije, reakcije na pik insektov, alergijsko vnetje sluznice očesa.

Prednosti: Lomilan je sposoben lajšati srbenje, zmanjšati ton gladkih mišic in proizvodnjo eksudata (posebna tekočina, ki se pojavi med vnetnim procesom), preprečiti otekanje tkiva po pol ure po jemanju zdravila. Največja učinkovitost je v 8-12 urah, nato pa se zmanjša. Lomilan ni odvisen in nima negativnega vpliva na delovanje živčnega sistema.

Slabosti: neželeni učinki se pojavijo redko, se kažejo z glavobolom, utrujenostjo in zaspanostjo, vnetjem sluznice želodca, slabostjo.

Laura Hexal

Laura Hexal se priporoča za celoletni in sezonski alergijski rinitis, konjunktivitis, pruritično dermatozo, urtikarijo, angioedem, alergijske ugrize žuželk in različne psevdoalergijske reakcije.

Prednosti: zdravilo nima antiholinergičnega ali centralnega delovanja, njegov sprejem ne vpliva na pozornost, psihomotorične funkcije, zmogljivost in duševne lastnosti pacienta.

Cons: LauraHexal je ponavadi dobro prenaša, vendar občasno povzroča povečano utrujenost, suha usta, glavobol, tahikardija, omotica, alergijske reakcije, kašelj, bruhanje, gastritis, nenormalne funkcije jeter.

Claritin

Claritin vsebuje zdravilno učinkovino - loratadin, ki blokira H1-histaminske receptorje in preprečuje sproščanje histamina, bradikanina in serotonina. Učinkovitost antihistaminikov traja en dan, zdravljenje pa poteka po 8-12 urah. Klaritin je predpisan za zdravljenje alergijskega rinitisa, alergijskih kožnih reakcij, alergij na hrano in blage astme.

Prednosti: visoka učinkovitost pri zdravljenju alergijskih bolezni, zdravilo ni zasvojenost, zaspanost.

Cons: neželeni učinki so redki, se kažejo v slabosti, glavobol, gastritis, vznemirjenost, alergijske reakcije, zaspanost.

Rupafin

Rupafin ima edinstveno učinkovino - rupatadin, za katero je značilna antihistaminska aktivnost in selektivni učinek na periferne receptorje H1-histamin. Predpisana je za kronično idiopatsko urtikarijo in alergijski rinitis.

Prednosti: Rupafin učinkovito obvladuje simptome zgoraj navedenih alergijskih bolezni in ne vpliva na delovanje centralnega živčnega sistema.

Cons: neželeni učinki jemanja zdravila - astenija, omotica, utrujenost, glavobol, zaspanost, suha usta. Lahko vpliva na dihalni, živčni, mišično-skeletni in prebavni sistem ter na presnovo in kožo.

Zyrtec

Zyrtec je konkurenčen antagonist presnovka hidroksizina, histamina. Zdravilo olajša potek in včasih prepreči razvoj alergijskih reakcij. Zyrtec omejuje sproščanje mediatorjev, zmanjšuje migracijo eozinofilcev, bazofilcev, nevtrofilcev. Zdravilo se uporablja za alergijski rinitis, astmo, urtikarijo, konjunktivitis, dermatitis, vročino, pruritus, angioedem.

Prednosti: učinkovito preprečuje pojav edemov, zmanjšuje prepustnost kapilar, zavira spazme gladkih mišic. Zdravilo Zyrtec nima antiholinergicnega in antiserotoninskega ucinka.

Cons: nepravilna uporaba zdravila lahko povzroči omotico, migrene, zaspanost in alergijske reakcije.

Kestin

Kestin blokira histaminske receptorje, ki povečujejo vaskularno prepustnost, povzročajo mišične krče, kar vodi do manifestacije alergijske reakcije. Uporablja se za zdravljenje alergijskega konjunktivitisa, rinitisa in kronične idiopatske urtikarije.

Prednosti: zdravilo deluje eno uro po nanosu, terapevtski učinek traja 2 dni. Petdnevni sprejem Kestina vam omogoča, da antihistaminični učinek shranite približno 6 dni. Sedativnega učinka praktično ni.

Proti: Kestin lahko povzroči nespečnost, bolečine v trebuhu, slabost, zaspanost, astenijo, glavobol, sinusitis, suha usta.

Antihistaminiki novo, 3 generacije

Te snovi so predzdravila, kar pomeni, da se enkrat v telesu pretvorijo iz prvotne oblike v farmakološko aktivne presnovke.

Vsi antihistaminiki tretje generacije nimajo kardiotoksičnega in sedativnega učinka, zato jih lahko uporabljajo osebe, katerih aktivnost je povezana z visoko koncentracijo pozornosti.

Ta zdravila blokirajo H1 receptorje in imajo tudi dodaten učinek na alergijske manifestacije. Imajo visoko selektivnost, ne premagajo krvno-možganske pregrade, zato nimajo negativnih posledic za centralni živčni sistem, na srce ni stranskih učinkov.

Prisotnost dodatnih učinkov prispeva k uporabi antihistaminikov 3 generacije z dolgotrajnim zdravljenjem večine alergijskih manifestacij.

Gismanal

Gismanal je predpisan kot terapevtsko in profilaktično sredstvo za zdravljenje senenega nahoda, alergijske kožne reakcije, vključno z urtikarijo, alergijskim rinitisom. Učinek zdravila se razvija čez 24 ur in doseže maksimum po 9-12 dneh. Trajanje je odvisno od predhodnega zdravljenja.

Prednosti: zdravilo nima skoraj nobenega sedativnega učinka, ne povečuje učinka jemanja tablet za spanje ali alkohola. Prav tako ne vpliva na sposobnost vožnje ali duševno aktivnost.

Cons: Gismanal lahko povzroči povečan apetit, suhe sluznice, tahikardijo, zaspanost, aritmijo, podaljšanje intervala QT, palpitacije, kolaps.

Trexil

Trexyl je hitro delujoči selektivno aktivni antagonist receptorja H1, ki izvira iz buterofenola, ki se po kemijski strukturi razlikuje od analogov. Uporablja se pri alergijskem rinitisu za lajšanje simptomov, dermatoloških alergijskih manifestacijah (dermografija, kontaktni dermatitis, urtikarija, atopični ekcem), astma, atopična in izzvana vadba ter v povezavi z akutnimi alergijskimi reakcijami na različne dražljaje.

Prednosti: nobenega sedativnega in antiholinergičnega učinka, vpliva na psihomotorično aktivnost in dobro počutje osebe. Zdravilo je varno za uporabo pri bolnikih z glavkomom, ki trpijo za motnjami prostate.

Minusi: pri preseganju priporočenega odmerka so opazili šibko manifestacijo sedacije in reakcijo prebavil, kože in dihalnega trakta.

Telfast

Telfast je zelo učinkovito antihistaminsko zdravilo, ki je metabolit terfenadina in ima zato veliko podobnost s histaminskimi receptorji H1. Telfast se veže in jih blokira, kar preprečuje njihove biološke manifestacije kot alergijske simptome. Membrane mastocitov so stabilizirane in iz njih se zmanjša sproščanje histamina. Indikacije za uporabo so angioedem, urtikarija, seneni nahod.

Prednosti: ne kaže sedativnih lastnosti, ne vpliva na hitrost reakcij in koncentracijo pozornosti, srčno delo, ne povzroča zasvojenosti, je zelo učinkovito proti simptomom in vzrokom alergijskih bolezni.

Pomanjkljivosti: redki učinki jemanja zdravila so glavobol, slabost, vrtoglavica, zasoplost, anafilaktična reakcija, rdečica kože se redko pojavi.

Fexadine

Zdravilo se uporablja za zdravljenje sezonskega alergijskega rinitisa z naslednjimi manifestacijami senenega nahoda: pruritus, kihanje, rinitis, pordelost sluznice oči, kot tudi za zdravljenje kronične idiopatske urtikarije in njenih simptomov: pruritus, rdečica.

Prednosti - pri jemanju zdravila ni nobenih stranskih učinkov, značilnih za antihistaminiki: motnje vida, zaprtje, suha usta, povečanje telesne mase, negativni učinek na delovanje srčne mišice. Zdravilo je mogoče kupiti v lekarni brez recepta, prilagoditev odmerka ni potrebna za starejše, bolnike in ledvično in jetrno insuficienco. Zdravilo deluje hitro in ohranja svoj učinek čez dan. Cena zdravila ni previsoka, na voljo je številnim ljudem, ki trpijo za alergijami.

Slabosti - po določenem času lahko povzroči zasvojenost z delovanjem zdravila, ima neželene učinke: dispepsija, dismenoreja, tahikardija, glavobol in omotica, anafilaktične reakcije, perverznost okusa. Lahko se oblikuje odvisnost od zdravila.

Fexofast

Zdravilo je predpisano za pojav sezonskega alergijskega rinitisa, kot tudi za kronično urtikarijo.

Koristi - zdravilo se hitro absorbira, doseže želeno eno uro po sprejemu, to dejanje se nadaljuje ves dan. Njegov sprejem ne zahteva omejitev za ljudi, ki upravljajo kompleksne mehanizme, vožnjo vozil, ne povzroča sedativni učinek. Fexofast se izda brez recepta, ima dostopno ceno in se kaže kot zelo učinkovit.

Slabosti - za nekatere bolnike, zdravilo prinaša le začasno olajšanje, ki ne prinaša popolnega okrevanja od manifestacij alergije. Ima stranske učinke: otekanje, povečano zaspanost, živčnost, nespečnost, glavobol, šibkost, povečane simptome alergije v obliki srbenja, kožni izpuščaj.

Levocetirizin-Teva

Zdravilo je predpisano za simptomatsko zdravljenje senenega nahoda (polinoza), urtikarije, alergijskega rinitisa in alergijskega konjunktivitisa z srbenjem, solzenjem, konjunktivno hiperemijo, dermatozo z izpuščajem in izpuščaji, angioedemom.

Prednosti - Levocytirizin-Teva hitro pokaže svojo učinkovitost (v 12-60 minutah) in čez dan prepreči pojav in zmanjša pretok alergijskih reakcij. Zdravilo se hitro absorbira in kaže 100-odstotno biološko uporabnost. Lahko se uporablja za dolgotrajno zdravljenje in za nujno oskrbo v primeru sezonskih poslabšanj alergij. Na voljo za zdravljenje otrok, starejših od 6 let.

Slabosti - ima takšne neželene učinke, kot so zaspanost, razdražljivost, slabost, glavobol, povečanje telesne mase, tahikardija, bolečine v trebuhu, angioedem, migrena. Cena zdravila je precej visoka.

Xyzal

Zdravilo se uporablja za simptomatsko zdravljenje takšnih manifestacij polinoze in urtikarije, kot so pruritus, kihanje, vnetje veznice, rinoreja, angioedem, alergijski dermatitis.

Prednosti - Xyzal ima izrazito antialergijsko usmerjenost, saj je zelo učinkovito sredstvo. Preprečuje pojav alergijskih simptomov, olajša njihov potek, nima sedativnega učinka. Zdravilo deluje zelo hitro in ohranja učinek na dan od dneva sprejema. Zdravilo Ksizal se lahko uporablja za zdravljenje otrok, starih od 2 let, na voljo je v dveh oblikah (tablete, kapljice), ki so sprejemljive za uporabo pri pediatriji. Odpravlja zamašen nos, simptomi kroničnih alergij se hitro ustavijo, nimajo toksičnega učinka na srce in centralni živčni sistem

Slabosti - zdravilo lahko kaže naslednje neželene učinke: suha usta, utrujenost, bolečine v trebuhu, srbenje, halucinacije, zasoplost, hepatitis, krči, bolečine v mišicah.

Erius

Zdravilo je indicirano za zdravljenje sezonske polinoze, alergijskega rinitisa, kronične idiopatske urtikarije s simptomi, kot so solzenje, kašelj, srbenje, otekanje nazofaringealne sluznice.

Prednosti - Erius ima izjemno hiter učinek na simptome alergije, lahko ga uporabljamo za zdravljenje otrok iz leta v leto, saj ima visoko stopnjo varnosti. Dobro prenaša, tako odrasli kot otroci, je na voljo v več farmacevtskih oblikah (tablete, sirup), kar je zelo primerno za uporabo v pediatriji. Lahko ga vzamete v daljšem časovnem obdobju (do enega leta), ne da bi povzročali odvisnost (odpornost nanj). Zanesljivo ustavi pojavljanje začetne faze alergijskega odziva. Po končanem zdravljenju učinek traja 10-14 dni. Simptomi prevelikega odmerjanja niso označeni niti s petkratnim povečanjem odmerka zdravila Erius.

Slabosti - pojavijo se lahko neželeni učinki (slabost in bruhanje, glavobol, tahikardija, lokalni alergijski simptomi, driska, hipertermija). Otroci imajo običajno nespečnost, glavobol, vročino.

Desal

Zdravilo je namenjeno za zdravljenje takšnih manifestacij alergij, kot so alergijski rinitis in urtikarija, zaznamovana s srbenjem in kožnimi izpuščaji. Zdravilo razbremeni simptome alergijskega rinitisa, kot so kihanje, srbenje v nosu in na nebu, solzenje.

Koristi - Desal preprečuje pojav edemov, mišični krči, zmanjšuje prepustnost kapilar. Učinek jemanja zdravila je viden po 20 minutah, traja en dan. Enkraten odmerek zdravila je zelo primeren, dve obliki njegovega sproščanja sta sirup in tablete, katerih vnos ni odvisen od hrane. Ker se za zdravljenje otrok, starejših od 12 mesecev, vzame zdravilo Desal, je potrebna oblika sproščanja zdravila v obliki sirupa. Zdravilo je tako varno, da tudi 9-kratni odmerek ne povzroča negativnih simptomov.

Slabosti - občasno se lahko pojavijo simptomi neželenih učinkov, kot so povečana utrujenost, glavobol, suhost ustne sluznice. Dodatni neželeni učinki, kot so nespečnost, tahikardija, pojav halucinacij, driska, hiperaktivnost. Alergijske manifestacije neželenih učinkov so možne: srbenje, urtikarija, angioedem.

4. generacija antihistaminikov - ali obstajajo?

Vse trditve ustvarjalcev oglaševanja, ki umeščajo blagovne znamke zdravil kot »antihistaminiki četrte generacije«, niso nič drugega kot reklamni stunt. Ta farmakološka skupina ne obstaja, čeprav tržniki vključujejo ne le na novo ustvarjene droge, ampak tudi zdravila druge generacije.

Uradna klasifikacija označuje le dve skupini antihistaminikov - to so zdravila prve in druge generacije. Tretja skupina farmakološko aktivnih presnovkov se uvršča v farmacevtsko industrijo kot »H1 blokatorji histamina tretje generacije. "

Antihistaminiki za otroke

Za zdravljenje alergijskih manifestacij pri otrocih uporabljajo antihistaminiki vseh treh generacij.

1. generacijo antihistaminikov odlikuje dejstvo, da hitro pokažejo svoje terapevtske lastnosti in se izločijo iz telesa. So v povpraševanju po zdravljenju akutnih manifestacij alergijskih reakcij. Predpisani so kratki tečaji. Najučinkovitejši od te skupine so Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

Znaten odstotek neželenih učinkov povzroči zmanjšanje uporabe teh zdravil za alergije pri otrocih.

Antihistaminiki druge generacije ne povzročajo sedativnega učinka, delujejo dlje časa in se običajno uporabljajo enkrat na dan. Nekaj ​​stranskih učinkov. Med zdravili v tej skupini za zdravljenje manifestacij otroške alergije uporabite Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.

Tretja generacija antihistaminikov za otroke vključuje Hismanal, Terfen in druge. Uporabljajo se pri kroničnih alergijskih procesih, saj lahko dolgo ostanejo v telesu. Stranskih učinkov ni.

Za novejša zdravila so Erius.

1. generacija: glavobol, zaprtje, tahikardija, zaspanost, suha usta, zamegljen vid, zadrževanje urina in pomanjkanje apetita;

2. generacija: negativni učinki na srce in jetra;

3. generacija: nimajo, priporočamo za uporabo od 3 let.

Za otroke sprostite antihistaminiki v obliki mazil (alergijske reakcije na koži), kapljic, sirupov in tablet za peroralno dajanje.

Antihistaminiki med nosečnostjo

V prvem trimesečju nosečnosti je prepovedano jemati antihistaminike. V drugem pa so predpisani le v skrajnih primerih, saj nobeno od teh sredstev ni popolnoma varno.

Naravni antihistaminiki, kot so vitamini C, B12, pantotenska, oleinska in nikotinska kislina, cink, ribje olje, lahko pomagajo odpraviti nekatere alergijske simptome.

Najvarnejši antihistaminiki so Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, vendar je treba njihovo uporabo nujno uskladiti z zdravnikom.

Avtor članka: Alekseeva Maria Yurievna | Splošni zdravnik

O zdravniku: Od leta 2010 do 2016 zdravnik terapevtske bolnišnice osrednje zdravstvene in sanitarne enote št. 21, mesto Elektrostal. Od leta 2016 deluje v diagnostičnem centru št. 3.

Antihistaminiki: razvrstitev, mehanizem delovanja, indikacije za uporabo, kontraindikacije in neželeni učinki.

Antihistaminiki - skupina zdravil, ki izvajajo konkurenčno blokado receptorjev histamina v telesu, kar vodi do zaviranja njihovih posredovanih učinkov.

Histamin kot mediator lahko vpliva na dihalne poti (povzroča otekanje nosne sluznice, bronhospazem, hipersekrecijo sluzi), kožo (srbenje, hiperemična reakcija na mehurje), prebavila (črevesne kolike, stimulacija izločanja želodca), srčno-žilni sistem (ekspanzija) kapilarne žile, povečana vaskularna prepustnost, hipotenzija, srčna aritmija), gladke mišice (pacienti s spazmom).

V mnogih pogledih so pretiravanja tega učinka, ki povzročajo alergijske reakcije. Antihistaminiki se uporabljajo predvsem za boj proti pojavom alergij.

Razdeljen v 2 skupini: 1) blokatorji H1-histaminskih receptorjev in 2) blokatorji H2-histaminskih receptorjev. Zaviralci receptorjev H1 imajo antialergijske lastnosti. Med njimi so difenhidramin, diprazin, suprastin, tavegil, diazolin, fenkarol. So konkurenčni antagonisti histamina in odpravljajo naslednje učinke: spazem gladkih mišic, hipotenzija, povečana prepustnost kapilar, razvoj edema, hiperemije in srbeče kože. Izločanje želodčnih žlez ni prizadeto.

Glede na učinek na centralni živčni sistem je mogoče razlikovati med zdravili z inhibitornim učinkom (difenhidramin, diprazin, suprastin) in zdravili, ki ne vplivajo na centralni živčni sistem (diazolin). Fenkarol in tavegil imata šibek sedativni učinek. Dimedrol, diprazii in suprastin imajo pomirjujoč in hipnotičen učinek. Imenujejo se „nočne“ droge; Imajo tudi antispazmodično in a-adrenoceptorsko blokiranje in diphenhydramine-ganglijsko blokiranje, tako da lahko znižajo krvni tlak. Diazolin se imenuje "dnevno" antihistaminsko zdravilo.

Ta zdravila se uporabljajo za alergijske reakcije takojšnjega tipa. Pri anafilaktičnem šoku niso zelo učinkoviti. Depresije CNS lahko predpisujete za nespečnost, za povečanje anestezije, analgetike, lokalne anestetike, za bruhanje nosečnic, parkinsonizem, trohejske, vestibularne motnje PE: suha usta, zaspanost. Pripravki s sedativnimi lastnostmi se ne priporočajo osebam, ki so povezane z operativnim delom, z delom na transportu itd.

Za blokatorji receptorjev H2-histamina vključujejo ranitidin in cimetidin. Uporabljajo se pri boleznih želodca in dvanajstnika 12. Pri alergijskih boleznih so neučinkoviti.

BOS, sproščanje anti-histamina in drugi dejavniki alergije.. To so kromolin-natrij (Intal), ketotifen (zaditen) in glukokortikoidi (hidrokortizon, prednizolon, deksametazon itd.). Kromolin-natrij in ketotifen stabilizirata membrano mastocitov, preprečita vstop degranulacije kalcija in mastocitov, kar povzroči zmanjšanje sproščanja histamina, počasi delujoče snovi anafilaksije in drugih dejavnikov. Uporabljajo se pri bronhialni astmi, alergijskem bronhitisu, rinitisu, seneni nahodu itd.

Glukokortikkokdy imajo različne učinke na presnovo. Desenzibilizirajoče protialergijsko delovanje je povezano z zaviranjem imunogeneze, degranulacije mastocitov, bazofilci, nevtrofilcev in zmanjšanjem sproščanja anafilaksijskih dejavnikov (glej Predavanje 28).

Da bi odpravili težke skupne manifestacije anafilaksije (predvsem anafilaktični šok, kolaps, edem grla, huda bronhospazem) uporabo Aminophylline in adrenalin, če je to potrebno - strophanthin, korglyukon, digoksin, prednisone, hidrokortizon,-plazmi zamenjamo rešitve (gemodez, reopoligljukin), furosemid in drugi.

Za zdravljenje alergij z zakasnjenim tipom (avtoimunske bolezni) se uporabljajo zdravila, ki zavirajo imunogenezo in zdravila, ki zmanjšujejo poškodbe tkiva. Prva skupina vključuje glukokortikoide, ciklosporin in citostatike, ki so imunosupresivi. MD glukokortikoidi so povezani z inhibicijo proliferacije T-limfocitov, procesom »prepoznavanja« antigena, zmanjšanjem toksičnosti T-limfocitov morilca (»ubijalci«) in pospeševanjem migracije makrofagov. Citostatiki (azatioprin itd.) Prednostno zavirajo proliferativno fazo imunskega odziva. Ciklosporin pripada antibiotikom. MD je povezana z inhibicijo tvorbe interlevkina in proliferacijo T-limfocitov. Za razliko od citostatikov ima le malo učinka na tvorbo krvi, ima pa nefrotoksičnost in hepatotoksičnost. Imunosupresivi se uporabljajo za premagovanje neskladnosti tkiv pri presaditvi organov in tkiv, pri avtoimunskih boleznih (eritematozni lupus, nespecifični revmatoidni poliartritis itd.).

Zdravila, ki zmanjšajo poškodbe tkiva v primeru žarišč aseptičnega alergijskega vnetja, so steroid (glukokortikoidi) in nesteroidna protivnetna zdravila (salicilati, ortofen, ibuprofen, naproksen, indometacin itd.)

Obstajajo 3 generacije antihistaminikov:

1. Antihistaminska zdravila prve generacije (Dimedrol, Suprastin, Tavegil, Diazolin itd.) Se uporabljajo pri zdravljenju alergijskih reakcij pri odraslih in otrocih: urtikarija, atopični dermatitis, ekcem, pruritus, alergijski rinitis, anafilaktični šok, Quincke edemi itd. hitro izvajajo svoj učinek, vendar se hitro izločajo iz telesa, zato so predpisani do 3-4 krat na dan.

2. Antihistaminiki 2. generacije (Erius, Zyrtec, Claritin, Telfast itd.) Ne zavirajo živčnega sistema in ne povzročajo zaspanosti. Zdravila se uporabljajo pri zdravljenju urtikarije, alergijskega rinitisa, pruritusa, bronhialne astme itd. Antihistaminiki druge generacije imajo daljši učinek in so zato predpisani 1-2 krat dnevno.

3. Antihistaminični pripravki 3. generacije (Terfenadin, Astemizol) se praviloma uporabljajo pri dolgotrajnem zdravljenju alergijskih bolezni: bronhialne astme, atopičnega dermatitisa, celoletnega alergijskega rinitisa itd. Ta zdravila imajo najdaljši učinek in se zadržujejo v telesu več dni.

Kontraindikacije: Preobčutljivost, glavkom z zaprtim zakotjem, hiperplazija prostate, stenozna razjeda na želodcu in dvanajstniku, stenoza vratu mehurja, epilepsija. Previdno. Bronhična astma.
Neželeni učinki: zaspanost, suha usta, odrevenelost ustne sluznice, omotica, tremor, slabost, glavobol, astenija, zmanjšana psihomotorična reakcija, fotosenzitivnost, pareza nastanitve, slabo usklajevanje gibov.

Izbira antihistaminikov: pogled farmakologa

O članku

Avtor: Kareva E.N. (GBOU VPO "RNMU njih. NI Pirogov", Ministrstvo za zdravje Ruske federacije, Moskva; FSBI HE "Prva moskovska državna medicinska univerza. IM Sechenov" Ministrstvo za zdravje Ruske federacije, Moskva)

Za citat: Kareva Ye.N. Izbira antihistaminikov: pogled na farmakologa // BC. Zdravniški pregled. 2016. №12. 811-816

Prispevek je namenjen problemu izbire antihistaminikov z vidika farmakologa.

Za citiranje. Kareva E.N. Izbira antihistaminikov: pogled na farmakologa // BC. 2016. št. 12. P. 811–816.

Antihistaminiki (AGP) so zdravila prve izbire za večino alergijskih bolezni. Nanašajo se predvsem na zdravila brez recepta, že dolgo so trdno uveljavljena v naši praksi in se uporabljajo že več kot pol stoletja. Pogosto se izbira teh zdravil izvaja empirično ali celo na milost in nemilost pacientov, vendar obstajajo številne nianse, ki določajo, kako učinkovito je določeno zdravilo za posameznega pacienta, kar pomeni, da je treba izbiro teh zdravil obravnavati ne manj odgovorno kot, na primer, izbiro. antibiotikov.
Vsak specialist v svoji klinični praksi se je moral soočiti s situacijami, ko določeno zdravilo ni imelo zahtevanega kliničnega učinka ali povzročilo hiperesičnih reakcij. Od česa je odvisno in kako lahko zmanjšate tveganja? Variabilnost odziva na zdravilo je najpogosteje povezana z delovanjem encimov presnove v jetrih bolnika, stanje pa se poslabša v primeru polipragmasije (5 ali več predpisanih zdravil hkrati). Zato je eden od resničnih načinov za zmanjšanje tveganja neustreznega odziva telesa na zdravilo izbira zdravila, ki se ne presnavlja v jetrih. Poleg tega je treba pri izbiri AGP oceniti naslednje parametre: moč in hitrost nastopa učinka, možnost dolgotrajne uporabe, razmerje med koristjo / tveganjem (učinkovitost / varnost), enostavnost uporabe, možnost uporabe s komorbiditetami v kombinaciji z drugimi zdravili pri določenem bolniku, način izločanja, potreba po titraciji odmerka, cena.
Da bi rešili ta problem, upoštevajte trenutne informacije o histaminskih in antihistaminskih zdravilih.
Histamin in njegova vloga v telesu
Histamin v človeškem telesu opravlja številne fiziološke funkcije, igra vlogo nevrotransmiterja in sodeluje pri številnih patobioloških procesih (sl. 1).

Glavno skladišče histamina v telesu so mastociti in bazofili, kjer je v obliki zrnc v vezanem stanju. Največje število mastocitov je lokalizirano v koži, sluznicah bronhijev in črevesja.
Histamin svojo aktivnost uresničuje izključno preko lastnih receptorjev. Sodobne ideje o funkcionalni obremenitvi histaminskih receptorjev, njihovi lokalizaciji in mehanizmih znotrajceličnega signaliziranja so prikazane v tabeli 1.

Poleg fizioloških funkcij je histamin vključen v razvoj vnetnega procesa katerekoli narave. Histamin povzroča srbenje, kihanje in stimulira izločanje nosne sluznice (rinoreja), zmanjšanje gladkih mišic bronhijev in črevesja, hiperremija tkiva, razširitev malih krvnih žil, povečanje žilne prepustnosti na vodo, beljakovin, nevtrofilcev, nastanek vnetnega edema (nosna kongestija).
Ne samo pri alergijskih boleznih, ampak tudi pri vseh patoloških procesih z izrazito vnetno komponento, so ravni histamina v telesu vedno povišane. To je indicirano pri kroničnih nalezljivih in vnetnih boleznih dihalnih in urogenitalnih traktov, akutnih respiratornih virusnih okužb, gripe [1-3]. Hkrati je dnevna količina histamina v urinu z gripo približno enaka kot pri poslabšanju alergijskih bolezni. Zato je patogenetsko upravičen in klinično koristen korak zmanjšanje aktivnosti histaminskega sistema v pogojih njegove povečane aktivnosti. Pomembno je, da zmanjšamo histaminergično aktivnost organizma, bodisi z zmanjšanjem količine prostega histamina (zaviranje sinteze, aktiviranje presnove, zaviranje sproščanja iz depoja) bodisi z blokiranjem signalov receptorjev histamina. V klinični praksi so ugotovili uporabo zdravil, ki stabilizirajo membrane mastocitov in s tem preprečujejo sproščanje histamina. Vendar pa se pojavljanje želenega delovanja, ko se uporabijo, mora čakati dolgo časa, terapevtska učinkovitost te skupine zdravil pa je zelo zmerna, zato se uporabljajo izključno za preventivne namene. Z uporabo antihistaminikov dosežemo hiter in izrazit učinek.

Razvrstitev antihistaminikov
Glede na klasifikacijo, ki jo je sprejela Evropska akademija za alergologe in klinične imunologe, so vsi antihistaminiki razdeljeni v 2 generaciji, odvisno od njihovega vpliva na centralni živčni sistem.
Generacija antihistaminikov I
Prva generacija antagonistov H1 prodre v krvno-možgansko pregrado (BBB) ​​in lahko tako stimulira in zavira delovanje osrednjega živčnega sistema (sl. 2). Praviloma večina bolnikov doživi slednje. Sedativni učinek pri jemanju AGP I generacije je subjektivno opazil 40-80% bolnikov. Pomanjkanje sedativnega učinka pri posameznih bolnikih ne izključuje objektivnega negativnega učinka teh sredstev na kognitivne funkcije, na katere bolniki morda ne bodo pozorni (sposobnost vožnje, vlaka itd.). Slabo delovanje centralnega živčnega sistema opazimo tudi z uporabo minimalnih odmerkov teh sredstev. Učinek generacije AGP I na osrednji živčni sistem je enak kot pri uporabi alkohola in sedativov. Pri nekaterih bolnikih, ki so prejemali redne odmerke AGP, so opazili stimulacijo, ki se kaže v anksioznosti, živčnosti in nespečnosti. Običajno je centralno vzburjenje značilno za prekomerno proizvodnjo generacije AGP I, lahko povzroči konvulzije, zlasti pri otrocih.

Ob jemanju zdravila AGP I, poleg sedativnega učinka in vpliva na kognitivne funkcije, so:
• kratkoročni učinek (prisilni vnos 3-4-krat na dan);
• hiter razvoj tahifilaksije (zdravilo je treba zamenjati vsakih 7-10 dni);
• nizka selektivnost delovanja: poleg receptorjev za histamin H1 blokirajo receptorje za acetilholin, adrenalin, serotonin, dopamin in ionske kanale, kar povzroča številne stranske učinke: tahikardijo, suhe sluznice, povečano viskoznost sputuma. Lahko prispevajo k povečanju intraokularnega tlaka, motijo ​​uriniranje, povzročajo želodčne bolečine, zaprtje, slabost, bruhanje in povečajo telesno težo [4, 5]. Zato imajo ta zdravila številne resne omejitve za uporabo pri bolnikih z glavkomom, benigno hiperplazijo prostate, kardiovaskularnimi boleznimi itd.
Pri akutni zastrupitvi prve generacije AHD so njihovi osrednji učinki največja nevarnost: pacient doživlja vznemirjenost, halucinacije, ataksijo, oslabljeno koordinacijo, konvulzije itd. Fiksni, razširjeni zenici na obrazu, skupaj s sinusno tahikardijo, zadrževanje urina, suha usta in vročino so zelo podobna znakovam zastrupitve z atropinom.
Otroci s prevelikim odmerjanjem generacije AGP I lahko doživijo agitacijo in konvulzije, zato strokovnjaki v številnih državah pozivajo, da otrokom zavrnejo zdravljenje te skupine zdravil ali jih uporabljajo pod strogim nadzorom. Poleg tega lahko sedacija poslabša učenje in uspešnost otroka v šoli.

Generacija antihistaminikov II
Nove AGP (II generacija) ne prodrejo v BBB, nimajo sedativnega učinka (sl. 2).
Opomba: Zdravila III generacije še niso razvita. Nekatera farmacevtska podjetja predstavljajo nove izdelke, ki so se pojavili na farmacevtskem trgu, kot je AGP III - zadnja generacija. Tretja generacija je poskušala vključiti metabolite in stereoizomere sodobnega AGP. Vendar se trenutno verjame, da ta zdravila spadajo v generacijo AGP II, saj med njimi ni bistvene razlike. V skladu s soglasjem o antihistaminskih zdravilih se je odločilo, da se ime "tretja generacija" rezervira za označitev prihodnjih sintetiziranih antihipertenzivnih zdravil, ki se bodo od znanih spojin razlikovala v številnih osnovnih značilnostih.
Za razliko od starih zdravil, generacija AGP II praktično ne prodre skozi BBB in ne povzroča sedacije, zato jih lahko priporočamo voznikom, osebam, katerih delo zahteva koncentracijo, šolarjem in študentom. Tu se uporablja izraz »praktično«, ker so v zelo redkih primerih in pri jemanju zdravil druge generacije možni primeri sedacije, vendar je to precej izjema od pravila in je odvisno od individualnih značilnosti pacienta.
Generacija AGP II lahko selektivno blokira H1 receptorje, hitro ima klinični učinek z dolgotrajnim učinkom (čez 24 ur), praviloma ne povzročajo zasvojenosti (brez tahifilaksije). Zaradi višjega varnostnega profila so za starejše bolnike (nad 65 let) prednostne.

Generacija antihistaminikov II
Farmakokinetika
Presnova AGP II generacije
Vse generacije AGP II so razdeljene v dve veliki skupini, odvisno od potrebe po metabolični aktivaciji v jetrih (sl. 3).

Potreba po aktivaciji presnove v jetrih je povezana s številnimi težavami, med katerimi je glavna nevarnost medsebojnega delovanja zdravil in poznega nastopa maksimalnega terapevtskega učinka zdravila. Hkratna uporaba dveh ali več zdravil, ki se presnavljajo v jetrih, lahko povzroči spremembo koncentracije vsakega zdravila. V primeru vzporedne uporabe induktorja encimov metabolizma zdravil (barbiturati, etanol, trava iz šentjanževke itd.) Se hitrost presnove antihistaminikov poveča, koncentracija se zmanjša in učinek ni dosežen ali slabo izražen. Ob sočasni uporabi zaviralcev jetrnih encimov (antiglivnih azolov, grenivkinega soka itd.) Se hitrost metabolizma AGP upočasni, kar povzroči povečanje koncentracije "predzdravila" v krvi ter povečanje pogostnosti in resnosti neželenih učinkov.
Najbolj uspešna možnost AGP so zdravila, ki se ne presnavljajo v jetrih, katerih učinkovitost ni odvisna od sočasnega zdravljenja, najvišja koncentracija pa je dosežena v najkrajšem možnem času, kar zagotavlja hiter začetek delovanja. Primer take generacije AGP II je zdravilo cetirizin.

Hitrost učinka generacije AGP II
Eden najpomembnejših vidikov zdravila je hitrost nastopa učinka.
Med generacijo AGP II je pri cetirizinu in levocetirizinu opaziti najkrajše obdobje doseganja Smax. Opozoriti je treba, da se antihistaminični učinek začne razvijati veliko prej in je minimalen za zdravila, ki ne potrebujejo predhodnega aktiviranja v jetrih, na primer cetirizin - že po 20 minutah (tabela 2).

Distribucija Generacija AGP II
Naslednja najpomembnejša značilnost zdravila je volumen distribucije. Ta indikator kaže prevladujočo lokalizacijo zdravila: v plazmi, zunajceličnem prostoru ali v celicah. Potem ko je ta številka višja, bolj drog vstopa v tkivo in v celice. Majhen volumen porazdelitve kaže, da je zdravilo pretežno v vaskularni postelji (sl. 4). Pri AGP je lokalizacija v krvnem obtoku optimalna, ker so tukaj predstavljene njene glavne ciljne celice (imunokompetentne krvne celice in vaskularni endotelij).

Vrednosti volumna porazdelitve (liter / kg) za generacijo AGP II so: cetirizin (0,5)> ebastin> feksofenadin >> loratadin (slika 6) [10].

Protialergijski učinek posameznega AGP (cetirizina) vključuje tako imenovani dodatni, ekstra-H1-receptorski učinek, v povezavi s katerim se doseže protivnetni učinek zdravila.
Neželeni učinki AGP
Neželeni učinki AHD vključujejo antiholinergične učinke (suha usta, sinusna tahikardija, zaprtje, zadrževanje urina, zamegljen vid), adrenolitik (hipotenzija, refleksna tahikardija, anksioznost), antiserotinin (povečan apetit), centralno antihistaminsko delovanje (sedacija, povečan apetit), blokada t kalijeve kanale v srcu (ventrikularna aritmija, podaljšanje QT) [11]. Selektivnost delovanja zdravil na ciljne receptorje in sposobnost, da prodrejo ali ne prodrejo v BBB, določajo njihovo učinkovitost in varnost [12].
Med generacijo AGP II imajo zdravila Cetirizine in Levocetirizine najnižjo afiniteto za M-holinergične receptorje, kar pomeni skoraj popolno odsotnost antiholinergičnega delovanja (tabela 3) [13].

Nekateri AHD lahko povzročijo aritmije. "Potencialno kardiotoksičen" so terfenadin in astemizol. Terfenadin in astemizol sta zaradi svoje sposobnosti, da povzroči potencialno smrtno aritmijo - trepetanje (presnovna motnja, povezana z boleznimi jeter ali z zaviralci CYP3A4), prepovedana od leta 1998 in 1999. v tem zaporedju. Med trenutno obstoječimi AGP imajo ebastin in rupatadin kardiotoksičnost in se ne priporočata za ljudi s podaljšanimi intervali QT in tudi s hipokalemijo. Kardiotoksičnost se povečuje s sočasno uporabo z zdravili, ki podaljšajo interval QT - makrolidi, protiglivna sredstva, zaviralci kalcijevih kanalčkov, antidepresivi, fluorokinoloni.

Cetirizin
Posebno mesto med drugo generacijo zdravil predstavlja cetirizin. Cetirizin poleg vseh prednosti ne-sedativnih antihistaminikov kaže lastnosti, ki ga ločujejo od številnih zdravil nove generacije in zagotavljajo njegovo visoko klinično učinkovitost in varnost [5, 14]. Zlasti ima dodatno antialergijsko aktivnost, hitro stopnjo učinka, nima nevarnosti interakcije z drugimi zdravilnimi snovmi in živilskimi proizvodi, kar odpira možnost varne uporabe zdravila bolnikom v prisotnosti sočasnih bolezni.
Učinek cetirizina obsega učinek na obe fazi alergijskega vnetja. Protialergijski učinek vključuje tako imenovani učinek ekstra-H1 receptorja: zaviranje levkotriena, sproščanje prostaglandina v nosni sluznici, kožo, bronhije, stabilizacijo membran mastocitov, inhibicijo migracije eozinofilcev in agregacijo trombocitov, supresijo ekspresije ICAM-1 z epitelijem [] in supresijo epitelijskih celic [].
Mnogi avtorji, tako tuje kot domače, menijo, da je cetirizin standard sodobnega AGP. Je eden izmed najbolj raziskanih AGP, ki je dokazal svojo učinkovitost in varnost v številnih kliničnih študijah. Pri bolnikih, ki se ne odzivajo dobro na druge AHD, se priporoča cetirizin [16]. Cetirizin v celoti izpolnjuje zahteve za moderno AGP [17].
Za cetirizin je značilen razpolovni čas od 7 do 11 ur, učinek traja 24 ur, po poteku zdravljenja učinek traja do 3 dni, pri dolgotrajni uporabi pa do 110 tednov ni opaziti zasvojenosti. Trajanje učinka cetirizina (24 ur) je mogoče pojasniti z dejstvom, da učinek AGP ni določen le na koncentracijo v plazmi, ampak tudi na stopnjo vezave na plazemske proteine ​​in receptorje.
Cetirizin se praktično ne presnavlja v jetrih in se izloča predvsem preko ledvic, zato ga je mogoče uporabiti tudi pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter. Toda za bolnike z odpovedjo ledvic zahteva prilagoditev odmerka zdravila.

Cetrin - učinkovit visokokakovostni generični cetirizin po dostopni ceni.
Trenutno je od zdravil cetirizin poleg prvotnega (Zyrtec) registriranih 13 generičnih zdravil (generičnih zdravil) različnih proizvajalcev [18]. Aktualno vprašanje je medsebojna zamenljivost generičnih zdravil cetirizina, njihova terapevtska ekvivalentnost z izvirnim zdravilom in izbira optimalnega sredstva za zdravljenje alergijskih bolezni. Stabilnost terapevtskega učinka in terapevtsko aktivnost reproduciranega zdravila je določena s posebnostmi tehnologije, kakovostjo učinkovin in spektrom pomožnih snovi. Kakovost snovi zdravil različnih proizvajalcev se lahko zelo razlikuje. Vsako spremembo v sestavi pomožnih snovi lahko spremljajo farmakokinetična odstopanja (zmanjšana biološka uporabnost in pojav neželenih učinkov) [18].
Generična zdravila morajo biti varna za uporabo in enakovredna prvotnemu zdravilu. Dva zdravila se štejeta za bioekvivalentna (farmakokinetično enakovredna), če imata enako biološko uporabnost (delež zdravila, ki vstopa v krvni obtok), čas za dosego najvišje koncentracije in raven te koncentracije v krvi po dajanju po isti poti (na primer, z usti). razpolovni čas in območje pod krivuljo časovne koncentracije. Te lastnosti so potrebne za manifestacijo ustrezne učinkovitosti in varnosti zdravila.
V skladu s priporočili Svetovne zdravstvene organizacije je treba bioekvivalenco generičnega zdravila določiti glede na uradno registrirano originalno zdravilo.
Študija biološke enakovrednosti je postala obvezna pri registraciji zdravil od leta 2010. FDA (Agencija za prehrano in zdravila) vsako leto objavi in ​​objavi oranžno knjigo s seznamom zdravil (in njihovih proizvajalcev), ki se obravnavajo terapevtsko enakovredna izvirniku.
Poleg tega je pomembno pozornost nameniti skladnosti z mednarodnimi proizvodnimi standardi (GMP) pri proizvodnji zdravil. Na žalost nimajo vsi proizvajalci (zlasti domači) proizvodnjo, ki izpolnjuje zahteve GMP, kar lahko vpliva na kakovost zdravil in s tem na učinkovitost in varnost generičnih zdravil.
Tako pri izbiri generičnih zdravil obstajajo številna zanesljiva merila: organ proizvajalca, skladnost z GMP, vključitev v oranžno knjigo FDA [19]. Vsa zgoraj navedena merila v celoti izpolnjujejo zdravilo Cetrin družba Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Tsetrin proizvaja mednarodna farmacevtska družba, katere proizvodne lokacije so certificirane z GMP. Je bioekvivalenten originalnemu zdravilu [20] in je vključen v Orange knjigo FDA kot zdravilo z dokazano terapevtsko ekvivalenco. Poleg tega ima Tsetrin dolge in uspešne izkušnje z uporabo v Rusiji in veliko lastno zbirko dokazov.
V primerjalni študiji terapevtske učinkovitosti in farmakoekonomije cetirizinskih zdravil različnih proizvajalcev pri zdravljenju kronične urtikarije je bilo dokazano, da je bilo največ bolnikov, ki so dosegli remisijo, v skupinah, ki so prejemale zdravilo Zyrtec in Cetrin, medtem ko so bili najboljši rezultati glede stroškovne učinkovitosti dokazani s Cetrin terapijo [21, 22 ].
Dolga zgodovina uporabe tsetrina v pogojih domače klinične prakse je dokazala svojo visoko terapevtsko učinkovitost in varnost. Cetrin je zdravilo, ki zagotavlja praktično potrebo po klinični medicini v učinkovitem in varnem antihistaminskem zdravilu, ki je na voljo širokemu krogu bolnikov.

Za Več Informacij O Vrstah Alergij