Glavni Simptomi

H1-blokatorji receptorjev histamina

H1-blokatorji histaminskih receptorjev (antihistaminiki) - blokatorji H1-receptorjev se uporabljajo za alergijske reakcije takojšnjega tipa: urtikarija, pruritus, alergijski konjunktivitis, angioedem (Kwinkevi edemi), alergijski rinitis itd. organe in tkiva ter jih naredi neobčutljive na prosti histamin. Praktično nimajo vpliva na sproščanje prostega histamina.

H1-histaminski receptorji se nahajajo v gladkih mišicah bronhijev, želodca, črevesja, žolča in mehurja. Interakcija z H 1 histamin receptorjev, histamin vodi do zmanjšanja bronhialne gladke mišice, želodca, črevesja, žolčnika in povečuje žilno prepustnost, ki poveča znotrajcelično količina cGMP izboljša izločanje sluzi žlez nosne votline povzroča kemotakso eozinofilcev, nevtrofilcev, povečuje tvorbo prostaglandinov tromboksan, prostaciklin.

H1-blokatorji histaminskih receptorjev odpravijo učinek histamina na receptorje H1-histamin z mehanizmom kompetitivne inhibicije.

H1-blokatorji histaminskih receptorjev ne izpodrinejo histamina, ki je povezan z receptorjem, ampak le interakcijo s prostimi ali sproščenimi receptorji. V zvezi s tem so blokatorji H1-histaminskih receptorjev učinkovitejši za preprečevanje alergijskih reakcij takojšnjega tipa, v primeru že razvite reakcije pa preprečujejo sproščanje novih delov histamina.

Posledica tega je, da blokatorji receptorjev H1-histamina zmanjšajo histaminske spazme gladkih mišic bronhijev in črevesja ter zmanjšajo prepustnost kapilar. Preprečiti razvoj edema tkiva, preprečiti pojav alergijskih reakcij in olajšati njihov pretok. Imajo antihistaminske, antialergijske in sedativne učinke.

Vezava zdravil te skupine s receptorji H1-histamin je reverzibilna in število receptorjev, ki jih blokira, je neposredno sorazmerno s koncentracijo zdravila na mestu receptorja.

Glede na njihovo kemijsko strukturo je večina blokatorjev histaminskih receptorjev H1 del maščobe topnih aminov, ki imajo podobno strukturo.

V to skupino spadajo droge I, II in III generacije.

· H 1-blokatorji receptorjev histamina prve generacije:

Difenhidramin (difenhidramin, psilo-balm).

- blokatorji H1-histaminskih receptorjev II generacije:

Dimetinden (Vibrocil, Fenistil).

Loratadin (Clargotil, Clarincens, Claritin, Klarotadin, Lomilan, Loragexal, Loratadine, Tyrlor).

· Blokatorji H 1-histaminskih receptorjev III generacije:

Feksofenadin (Telfast, Feksadin).

Cetirizin (Allertek, Zetrinal, Zodak, Letizen, Parlazin, Cetirinax, Cetrin).

Antihistaminiki prve generacije.

Vsi antihistaminiki prve generacije (sedativi) so dobro raztopljeni v maščobah in poleg H1-histamina blokirajo tudi holinergične, muskarinske in serotoninske receptorje. Kot konkurenčni blokatorji se reverzibilno vežejo na receptorje H1, kar vodi do uporabe precej visokih odmerkov. Za njih so najbolj značilne naslednje farmakološke lastnosti: t

  • - Sedativni učinek določa dejstvo, da večina antihistaminikov prve generacije, ki se zlahka raztopijo v lipidih, dobro prodrejo v krvno-možgansko pregrado in se vežejo na H1-receptorje v možganih. Stopnja manifestacije sedativnega učinka prve generacije se pri različnih zdravilih in pri različnih bolnikih spreminja od zmerne do hude in se poveča v kombinaciji z alkoholom in psihotropnimi zdravili. Nekatere se uporabljajo kot tablete za spanje. Redko se pojavi psihomotorično vzburjenje (pogosteje pri zmernih terapevtskih odmerkih pri otrocih in pri visokih odmerkih toksičnosti pri odraslih). Zaradi sedativnega učinka večine zdravil ni mogoče uporabiti v času dela, ki zahteva pozornost. Vsa zdravila prve generacije okrepijo delovanje pomirjevalnih in hipnotičnih zdravil, narkotičnih in narkotičnih analgetikov, zaviralcev monoaminooksidaze in alkohola.
  • - Atropin-podobne reakcije (zaradi antiholinergičnih lastnosti zdravil) se kažejo v suhih ustih in nazofarinksu, zadrževanju urina, zaprtju, tahikardiji in slabovidnosti. Te lastnosti so lahko koristne pri rinitisu, lahko pa povečajo obstrukcijo dihalnih poti pri bronhialni astmi (zaradi povečanja viskoznosti izpljunka), poslabšajo glavkom in adenoma prostate.
  • - Imajo antiemetične učinke in učinke proti črpanju, zmanjšujejo simptome parkinsonizma zaradi centralnega holinolitičnega delovanja zdravil.
  • - Lahko povzroči prehodno znižanje krvnega tlaka pri občutljivih posameznikih.
  • - Lokalno anestetično (kokainsko) delovanje je značilno za večino antihistaminikov.
  • - Tahifilaksija (zmanjšanje antihistaminične aktivnosti): med dolgotrajno uporabo je treba vsake 2-3 tedne spremeniti droge.
  • - Terapevtski učinek nastopi razmeroma hitro, vendar na kratko (velja 4-5 ur).

Nekateri antihistaminiki prve generacije so vključeni v kombinacije pripravkov, ki se uporabljajo za prehlad, gibalno bolezen, kot pomirjevala, hipnotiki in druge sestavine.

Najpogosteje se uporabljajo difenhidramin, kloropiramin, klemastin, ciproheptadin, prometazin, fenkarol in hidroksizin.

Slabosti prve generacije blokatorjev H1-histaminskih receptorjev:

  • • Nepopolna povezava z receptorji H1-histamin, zato so potrebni visoki odmerki.
  • · Neželeni učinki ne dopuščajo doseganja visokih koncentracij teh zdravil v krvi, kar je dovolj za hudo blokado receptorjev histamina H1.
  • · Kratkoročni učinek.
  • · Tahifilaksija.

Antihistaminiki druge generacije.

Za razliko od prejšnje generacije, nimajo skoraj nobenega sedativnega in holinolitskega učinka, ne prodrejo v krvno-možgansko pregrado, ne zmanjšajo miselne aktivnosti, ne absorbirajo hrane v prebavnem traktu in se odlikujejo po selektivnosti delovanja na receptorjih H1. Kardiotoksični učinek pa je bil pri njih opazen v različnem obsegu.

Najpogostejši za njih so naslednje lastnosti.

  • * Visoka specifičnost in visoka afiniteta za H1 receptorje brez vpliva na holin in serotoninske receptorje.
  • * Hitri klinični učinek in trajanje delovanja. Podaljšanje se lahko doseže zaradi visoke vezave na beljakovine, kumulacije zdravila in njegovih presnovkov v telesu ter z zamudo pri izločanju.
  • * Minimalna sedacija pri uporabi zdravil v terapevtskih odmerkih. Razlog za to je šibek prehod krvno-možganske pregrade zaradi narave strukture teh sredstev. Pri nekaterih posebej občutljivih osebah lahko pride do blage zaspanosti, ki je redko vzrok za prekinitev zdravljenja.
  • * Pomanjkanje tahifilaksije (zmanjšana antihistaminska aktivnost) pri dolgotrajni uporabi.
  • * Sposobnost blokiranja kalijevih kanalov srčne mišice, ki povzroča motnjo srčnega ritma. Tveganje tega stranskega učinka se poveča v kombinaciji z antimikotiki antihistaminiki (ketokonazolom ali itrakonazolom), makrolide (eritromicin in klaritromicin), antidepresivi (fluoksetin, sertralin, paroksetin), z uporabo soka grenivke, kakor tudi pri bolnikih s hudo jetrno okvaro.
  • * Pomanjkanje parenteralnih oblik, vendar pa so nekatere izmed njih (azelastin, levokabastin, bamipin) na voljo kot topikalne oblike.

Slabosti II generacije blokatorjev H1-histaminskih receptorjev.

· Sposoben blokirati kalijeve kanale srčnih celic, kar spremlja podaljšanje intervala QT in motnje srčnega ritma (ventrikularna tahikardija tipa »pirueta«).

Antihistaminiki tretje generacije (metaboliti).

Njihova bistvena razlika je, da so aktivni presnovki antihistaminskih pripravkov druge generacije. Njihova glavna značilnost je odsotnost sedativnega in kardiotoksičnega učinka. V zvezi s tem so zdravila odobrena za uporabo osebam, katerih dejavnosti zahtevajo večjo pozornost. Trenutno predstavljajo tri zdravila - cetirizin, feksofenadin, ebastin.

Zdravila, ki zavirajo sproščanje in aktivnost histamina in drugih "mediatorjev" alergije in vnetja.

Priprave te skupine preprečujejo sproščanje histamina in drugih mediatorjev vnetja in alergije iz mastocitov (ta učinek je povezan z zaviranjem transmembranskega toka kalcijevih ionov in zmanjšanjem njihove koncentracije v mastocitih). Uporablja se za preventivne namene.

Antihistaminiki 1, 2 in 3 generacije

Antihistaminiki so snovi, ki zavirajo delovanje prostega histamina. Ko se zaužije alergen, se histamin sprosti iz mastocitov vezivnega tkiva, ki sestavljajo imunski sistem telesa. Začne interakcijo s specifičnimi receptorji in povzroči srbenje, otekanje, izpuščaje in druge alergijske manifestacije. Antihistaminiki so odgovorni za blokiranje teh receptorjev. Obstajajo tri generacije teh zdravil.

1. generacija antihistaminikov

Pojavili so se leta 1936 in se še naprej uporabljajo. Ta zdravila vstopajo v reverzibilno povezavo z receptorji H1, kar pojasnjuje potrebo po visokih odmerkih in visoki pogostnosti dajanja.

Za antihistaminiki 1. generacije so značilne naslednje farmakološke lastnosti:

zmanjša mišični tonus;

imajo sedativne, hipnotične in antiholinergične učinke;

okrepijo učinke alkohola;

imajo lokalni anestetični učinek;

dajejo hiter in močan ter kratkoročen (4-8 ur) terapevtski učinek;

dolg sprejem zmanjša antihistaminsko aktivnost, zato se vsaka 2-3 tedna sredstva spremenijo.

Večina antihistaminikov prve generacije je topnih v maščobah, lahko premaga krvno-možgansko pregrado in se veže na možganske receptorje H1, kar pojasnjuje sedativni učinek teh zdravil, ki se povečuje po uživanju alkohola ali psihotropnih zdravil. Pri jemanju medioterapevtskih odmerkov pri otrocih in odraslih z visoko toksičnostjo lahko opazimo psihomotorično agitacijo. Antihistaminiki 1. generacije zaradi prisotnosti sedacije niso predpisani osebam, katerih aktivnosti zahtevajo večjo pozornost.

Antiholinergične lastnosti teh zdravil povzročajo reakcije, podobne atropinu, kot so tahikardija, suha nazofarinksa in ustna votlina, zastajanje urina, zaprtje, zamegljen vid. Te lastnosti so lahko koristne pri rinitisu, lahko pa povečajo obstrukcijo dihalnih poti, ki jo povzroči bronhialna astma (povečanje viskoznosti izpljunka), prispeva k poslabšanju adenoma, glavkoma in drugih bolezni prostate. Hkrati pa imajo ta zdravila anti-emetični in anti-črpalni učinek, zmanjšujejo manifestacijo parkinsonizma.

Številni antihistaminiki so vključeni v sestavo kombiniranih sredstev, ki se uporabljajo za migreno, prehlad, motnjo gibanja ali imajo pomirjevalni ali hipnotični učinek.

Obsežen seznam neželenih učinkov, ki nastanejo pri jemanju teh antihistaminikov, zmanjšuje verjetnost, da se bodo uporabljali pri zdravljenju alergijskih bolezni. Mnoge razvite države so prepovedale njihovo izvajanje.

Diphenhydramine

Dimedrol predpisan za seneni nahod, urtikarijo, morje, bolezen v zraku, vazomotorni rinitis, bronhialno astmo, alergijske reakcije, ki jih povzroči vnos zdravil (npr. Antibiotiki), pri zdravljenju peptične razjede, dermatoze itd.

Prednosti: visoka antihistaminska aktivnost, zmanjšana resnost alergijskih, psevdoalergijskih reakcij. Dimedrol ima antiemetične in antitusične učinke, ima lokalni anestetični učinek, zato je alternativa Novocainumu in Lidokainu, ko ne prenašata.

Cons: nepredvidljive učinke jemanja zdravila, njegove učinke na centralni živčni sistem. Lahko povzroči zadrževanje urina in suhe sluznice. Neželeni učinki vključujejo sedativne in hipnotične učinke.

Diazolin

Diazolin ima enake indikacije za uporabo kot drugi antihistaminiki, vendar se od njih razlikuje po svojih učinkih.

Prednosti: blag sedativen učinek omogoča njegovo uporabo, kjer ni zaželeno, da bi imelo depresiven učinek na centralni živčni sistem.

Cons: draži sluznice prebavil, povzroča omotico, moteno uriniranje, zaspanost, upočasni duševne in motorične odzive. Obstajajo informacije o toksičnih učinkih zdravila na živčne celice.

Suprastin

Suprastin je predpisan za zdravljenje sezonskih in kroničnih alergijskih konjunktivitisov, urtikarije, atopičnega dermatitisa, angioedema, srbenja različnih etiologij, ekcema. Uporablja se v parenteralni obliki za akutna alergijska stanja, ki zahtevajo nujno oskrbo.

Prednosti: krvni serum se ne kopiči, zato tudi pri daljši uporabi ne povzroči prevelikega odmerka. Zaradi visoke antihistaminske aktivnosti obstaja hiter terapevtski učinek.

Minusi: neželeni učinki - zaspanost, omotica, zavirane reakcije itd. So prisotni, čeprav so manj izraziti. Terapevtski učinek kratkoročno, da ga podaljšamo, Suprastin v kombinaciji z blokatorji H1, ki nimajo sedativnih lastnosti.

Tavegil

Tavegil v obliki injekcij se uporablja za angioedem kot tudi anafilaktični šok, kot preventivno in terapevtsko sredstvo za alergijske in psevdoalergijske reakcije.

Prednosti: ima daljši in močnejši antihistaminični učinek kot difenhidramin in ima bolj umirjen sedativni učinek.

Cons: lahko povzroči alergijsko reakcijo, ima nekaj zaviralni učinek.

Fancarol

Fenkarol predpisuje z nastankom odvisnosti od drugih antihistaminikov.

Prednosti: ima šibek izraz sedativnih lastnosti, nima izrazitega zaviralnega učinka na centralni živčni sistem, ima nizko toksičnost, blokira H1 receptorje in je zmožen zmanjšati vsebnost histamina v tkivih.

Cons: manj antihistaminične aktivnosti v primerjavi z difenhidraminom. Zdravilo Fencarol se uporablja previdno pri boleznih prebavil, srčno-žilnega sistema in jeter.

Antihistaminiki 2 generaciji

Imajo prednosti pred prvo generacijo zdravil:

ni sedativnega in holinolitskega učinka, ker ta zdravila ne premagajo krvno-možganske pregrade, le nekateri posamezniki imajo zmerno zaspanost;

duševna dejavnost, telesna dejavnost ne trpi;

učinek zdravil doseže 24 ur, zato se jemljejo enkrat na dan;

niso zasvojenost, kar vam omogoča, da jih dodelite za daljši čas (3-12 mesecev);

pri prekinitvi zdravljenja traja zdravilni učinek približno en teden;

Zdravila v gastrointestinalnem traktu niso adsorbirana s hrano.

Vendar pa imajo antihistaminiki druge generacije kardiotoksični učinek različnih stopenj, zato, ko jih vzamete, spremljajo srčno aktivnost. Kontraindicirani so pri starejših bolnikih in bolnikih, ki trpijo za motnjami srčno-žilnega sistema.

Pojav kardiotoksičnosti je pojasnjen s sposobnostjo antihistaminikov druge generacije, da blokirajo kalijeve kanale srca. Tveganje se poveča, če se ta zdravila kombinirajo z antifungalnimi zdravili, makrolidi, antidepresivi, uživanjem grenivkinega soka in če ima bolnik hude motnje delovanja jeter.

Claridol in clarisens

Claridol se uporablja za zdravljenje sezonskih kot tudi cikličnih alergijskega rinitisa, urtikarije, alergijskega konjunktivitisa, angioedema in številnih drugih bolezni, ki imajo alergijski izvor. Sooča se s psevdoalergijskimi sindromi in alergijami na piki insektov. Vključeni so v celostne ukrepe za zdravljenje dermatoze.

Prednosti: Claridol ima antipruritično, antialergijsko, anti-eksudativno delovanje. Zdravilo zmanjšuje prepustnost kapilar, preprečuje razvoj edemov, lajša spazme gladkih mišic. Ne vpliva na centralni živčni sistem, nima antiholinergičnega in sedativnega učinka.

Cons: občasno po jemanju Claridol, bolniki pritožujejo na suha usta, slabost in bruhanje.

Klarotadin

Zdravilo Klarotadin vsebuje zdravilno učinkovino loratadin, ki je selektivni zaviralec receptorjev H1-histamina, na katerega neposredno vpliva, kar vam omogoča, da se izognete neželenim učinkom, ki so del drugih antihistaminikov. Indikacije za uporabo so alergijski konjunktivitis, akutna kronična in idiopatska urtikarija, rinitis, psevdoalergijske reakcije, povezane z sproščanjem histamina, alergijski ugrizi žuželk, srbeča dermatoza.

Prednosti: zdravilo nima sedativnega učinka, ne povzroča zasvojenosti, deluje hitro in dolgo časa.

Kaže: neželene posledice prejemanja Klarodina vključujejo motnje živčnega sistema: astenija, anksioznost, zaspanost, depresija, amnezija, tremor, agitacija pri otroku. Na koži se lahko pojavi dermatitis. Pogosto in boleče uriniranje, zaprtje in driska. Pridobivanje telesne teže zaradi endokrinih motenj. Poškodbe dihal se lahko pojavijo kot kašelj, bronhospazem, sinusitis in podobne manifestacije.

Lomilan

Lomilan je indiciran za alergijski rinitis (rinitis) sezonske in dolgotrajne narave, kožne izpuščaje alergijskega izvora, psevdoalergije, reakcije na pik insektov, alergijsko vnetje sluznice očesa.

Prednosti: Lomilan je sposoben lajšati srbenje, zmanjšati ton gladkih mišic in proizvodnjo eksudata (posebna tekočina, ki se pojavi med vnetnim procesom), preprečiti otekanje tkiva po pol ure po jemanju zdravila. Največja učinkovitost je v 8-12 urah, nato pa se zmanjša. Lomilan ni odvisen in nima negativnega vpliva na delovanje živčnega sistema.

Slabosti: neželeni učinki se pojavijo redko, se kažejo z glavobolom, utrujenostjo in zaspanostjo, vnetjem sluznice želodca, slabostjo.

Laura Hexal

Laura Hexal se priporoča za celoletni in sezonski alergijski rinitis, konjunktivitis, pruritično dermatozo, urtikarijo, angioedem, alergijske ugrize žuželk in različne psevdoalergijske reakcije.

Prednosti: zdravilo nima antiholinergičnega ali centralnega delovanja, njegov sprejem ne vpliva na pozornost, psihomotorične funkcije, zmogljivost in duševne lastnosti pacienta.

Cons: LauraHexal je ponavadi dobro prenaša, vendar občasno povzroča povečano utrujenost, suha usta, glavobol, tahikardija, omotica, alergijske reakcije, kašelj, bruhanje, gastritis, nenormalne funkcije jeter.

Claritin

Claritin vsebuje zdravilno učinkovino - loratadin, ki blokira H1-histaminske receptorje in preprečuje sproščanje histamina, bradikanina in serotonina. Učinkovitost antihistaminikov traja en dan, zdravljenje pa poteka po 8-12 urah. Klaritin je predpisan za zdravljenje alergijskega rinitisa, alergijskih kožnih reakcij, alergij na hrano in blage astme.

Prednosti: visoka učinkovitost pri zdravljenju alergijskih bolezni, zdravilo ni zasvojenost, zaspanost.

Cons: neželeni učinki so redki, se kažejo v slabosti, glavobol, gastritis, vznemirjenost, alergijske reakcije, zaspanost.

Rupafin

Rupafin ima edinstveno učinkovino - rupatadin, za katero je značilna antihistaminska aktivnost in selektivni učinek na periferne receptorje H1-histamin. Predpisana je za kronično idiopatsko urtikarijo in alergijski rinitis.

Prednosti: Rupafin učinkovito obvladuje simptome zgoraj navedenih alergijskih bolezni in ne vpliva na delovanje centralnega živčnega sistema.

Cons: neželeni učinki jemanja zdravila - astenija, omotica, utrujenost, glavobol, zaspanost, suha usta. Lahko vpliva na dihalni, živčni, mišično-skeletni in prebavni sistem ter na presnovo in kožo.

Zyrtec

Zyrtec je konkurenčen antagonist presnovka hidroksizina, histamina. Zdravilo olajša potek in včasih prepreči razvoj alergijskih reakcij. Zyrtec omejuje sproščanje mediatorjev, zmanjšuje migracijo eozinofilcev, bazofilcev, nevtrofilcev. Zdravilo se uporablja za alergijski rinitis, astmo, urtikarijo, konjunktivitis, dermatitis, vročino, pruritus, angioedem.

Prednosti: učinkovito preprečuje pojav edemov, zmanjšuje prepustnost kapilar, zavira spazme gladkih mišic. Zdravilo Zyrtec nima antiholinergicnega in antiserotoninskega ucinka.

Cons: nepravilna uporaba zdravila lahko povzroči omotico, migrene, zaspanost in alergijske reakcije.

Kestin

Kestin blokira histaminske receptorje, ki povečujejo vaskularno prepustnost, povzročajo mišične krče, kar vodi do manifestacije alergijske reakcije. Uporablja se za zdravljenje alergijskega konjunktivitisa, rinitisa in kronične idiopatske urtikarije.

Prednosti: zdravilo deluje eno uro po nanosu, terapevtski učinek traja 2 dni. Petdnevni sprejem Kestina vam omogoča, da antihistaminični učinek shranite približno 6 dni. Sedativnega učinka praktično ni.

Proti: Kestin lahko povzroči nespečnost, bolečine v trebuhu, slabost, zaspanost, astenijo, glavobol, sinusitis, suha usta.

Antihistaminiki novo, 3 generacije

Te snovi so predzdravila, kar pomeni, da se enkrat v telesu pretvorijo iz prvotne oblike v farmakološko aktivne presnovke.

Vsi antihistaminiki tretje generacije nimajo kardiotoksičnega in sedativnega učinka, zato jih lahko uporabljajo osebe, katerih aktivnost je povezana z visoko koncentracijo pozornosti.

Ta zdravila blokirajo H1 receptorje in imajo tudi dodaten učinek na alergijske manifestacije. Imajo visoko selektivnost, ne premagajo krvno-možganske pregrade, zato nimajo negativnih posledic za centralni živčni sistem, na srce ni stranskih učinkov.

Prisotnost dodatnih učinkov prispeva k uporabi antihistaminikov 3 generacije z dolgotrajnim zdravljenjem večine alergijskih manifestacij.

Gismanal

Gismanal je predpisan kot terapevtsko in profilaktično sredstvo za zdravljenje senenega nahoda, alergijske kožne reakcije, vključno z urtikarijo, alergijskim rinitisom. Učinek zdravila se razvija čez 24 ur in doseže maksimum po 9-12 dneh. Trajanje je odvisno od predhodnega zdravljenja.

Prednosti: zdravilo nima skoraj nobenega sedativnega učinka, ne povečuje učinka jemanja tablet za spanje ali alkohola. Prav tako ne vpliva na sposobnost vožnje ali duševno aktivnost.

Cons: Gismanal lahko povzroči povečan apetit, suhe sluznice, tahikardijo, zaspanost, aritmijo, podaljšanje intervala QT, palpitacije, kolaps.

Trexil

Trexyl je hitro delujoči selektivno aktivni antagonist receptorja H1, ki izvira iz buterofenola, ki se po kemijski strukturi razlikuje od analogov. Uporablja se pri alergijskem rinitisu za lajšanje simptomov, dermatoloških alergijskih manifestacijah (dermografija, kontaktni dermatitis, urtikarija, atopični ekcem), astma, atopična in izzvana vadba ter v povezavi z akutnimi alergijskimi reakcijami na različne dražljaje.

Prednosti: nobenega sedativnega in antiholinergičnega učinka, vpliva na psihomotorično aktivnost in dobro počutje osebe. Zdravilo je varno za uporabo pri bolnikih z glavkomom, ki trpijo za motnjami prostate.

Minusi: pri preseganju priporočenega odmerka so opazili šibko manifestacijo sedacije in reakcijo prebavil, kože in dihalnega trakta.

Telfast

Telfast je zelo učinkovito antihistaminsko zdravilo, ki je metabolit terfenadina in ima zato veliko podobnost s histaminskimi receptorji H1. Telfast se veže in jih blokira, kar preprečuje njihove biološke manifestacije kot alergijske simptome. Membrane mastocitov so stabilizirane in iz njih se zmanjša sproščanje histamina. Indikacije za uporabo so angioedem, urtikarija, seneni nahod.

Prednosti: ne kaže sedativnih lastnosti, ne vpliva na hitrost reakcij in koncentracijo pozornosti, srčno delo, ne povzroča zasvojenosti, je zelo učinkovito proti simptomom in vzrokom alergijskih bolezni.

Pomanjkljivosti: redki učinki jemanja zdravila so glavobol, slabost, vrtoglavica, zasoplost, anafilaktična reakcija, rdečica kože se redko pojavi.

Fexadine

Zdravilo se uporablja za zdravljenje sezonskega alergijskega rinitisa z naslednjimi manifestacijami senenega nahoda: pruritus, kihanje, rinitis, pordelost sluznice oči, kot tudi za zdravljenje kronične idiopatske urtikarije in njenih simptomov: pruritus, rdečica.

Prednosti - pri jemanju zdravila ni nobenih stranskih učinkov, značilnih za antihistaminiki: motnje vida, zaprtje, suha usta, povečanje telesne mase, negativni učinek na delovanje srčne mišice. Zdravilo je mogoče kupiti v lekarni brez recepta, prilagoditev odmerka ni potrebna za starejše, bolnike in ledvično in jetrno insuficienco. Zdravilo deluje hitro in ohranja svoj učinek čez dan. Cena zdravila ni previsoka, na voljo je številnim ljudem, ki trpijo za alergijami.

Slabosti - po določenem času lahko povzroči zasvojenost z delovanjem zdravila, ima neželene učinke: dispepsija, dismenoreja, tahikardija, glavobol in omotica, anafilaktične reakcije, perverznost okusa. Lahko se oblikuje odvisnost od zdravila.

Fexofast

Zdravilo je predpisano za pojav sezonskega alergijskega rinitisa, kot tudi za kronično urtikarijo.

Koristi - zdravilo se hitro absorbira, doseže želeno eno uro po sprejemu, to dejanje se nadaljuje ves dan. Njegov sprejem ne zahteva omejitev za ljudi, ki upravljajo kompleksne mehanizme, vožnjo vozil, ne povzroča sedativni učinek. Fexofast se izda brez recepta, ima dostopno ceno in se kaže kot zelo učinkovit.

Slabosti - za nekatere bolnike, zdravilo prinaša le začasno olajšanje, ki ne prinaša popolnega okrevanja od manifestacij alergije. Ima stranske učinke: otekanje, povečano zaspanost, živčnost, nespečnost, glavobol, šibkost, povečane simptome alergije v obliki srbenja, kožni izpuščaj.

Levocetirizin-Teva

Zdravilo je predpisano za simptomatsko zdravljenje senenega nahoda (polinoza), urtikarije, alergijskega rinitisa in alergijskega konjunktivitisa z srbenjem, solzenjem, konjunktivno hiperemijo, dermatozo z izpuščajem in izpuščaji, angioedemom.

Prednosti - Levocytirizin-Teva hitro pokaže svojo učinkovitost (v 12-60 minutah) in čez dan prepreči pojav in zmanjša pretok alergijskih reakcij. Zdravilo se hitro absorbira in kaže 100-odstotno biološko uporabnost. Lahko se uporablja za dolgotrajno zdravljenje in za nujno oskrbo v primeru sezonskih poslabšanj alergij. Na voljo za zdravljenje otrok, starejših od 6 let.

Slabosti - ima takšne neželene učinke, kot so zaspanost, razdražljivost, slabost, glavobol, povečanje telesne mase, tahikardija, bolečine v trebuhu, angioedem, migrena. Cena zdravila je precej visoka.

Xyzal

Zdravilo se uporablja za simptomatsko zdravljenje takšnih manifestacij polinoze in urtikarije, kot so pruritus, kihanje, vnetje veznice, rinoreja, angioedem, alergijski dermatitis.

Prednosti - Xyzal ima izrazito antialergijsko usmerjenost, saj je zelo učinkovito sredstvo. Preprečuje pojav alergijskih simptomov, olajša njihov potek, nima sedativnega učinka. Zdravilo deluje zelo hitro in ohranja učinek na dan od dneva sprejema. Zdravilo Ksizal se lahko uporablja za zdravljenje otrok, starih od 2 let, na voljo je v dveh oblikah (tablete, kapljice), ki so sprejemljive za uporabo pri pediatriji. Odpravlja zamašen nos, simptomi kroničnih alergij se hitro ustavijo, nimajo toksičnega učinka na srce in centralni živčni sistem

Slabosti - zdravilo lahko kaže naslednje neželene učinke: suha usta, utrujenost, bolečine v trebuhu, srbenje, halucinacije, zasoplost, hepatitis, krči, bolečine v mišicah.

Erius

Zdravilo je indicirano za zdravljenje sezonske polinoze, alergijskega rinitisa, kronične idiopatske urtikarije s simptomi, kot so solzenje, kašelj, srbenje, otekanje nazofaringealne sluznice.

Prednosti - Erius ima izjemno hiter učinek na simptome alergije, lahko ga uporabljamo za zdravljenje otrok iz leta v leto, saj ima visoko stopnjo varnosti. Dobro prenaša, tako odrasli kot otroci, je na voljo v več farmacevtskih oblikah (tablete, sirup), kar je zelo primerno za uporabo v pediatriji. Lahko ga vzamete v daljšem časovnem obdobju (do enega leta), ne da bi povzročali odvisnost (odpornost nanj). Zanesljivo ustavi pojavljanje začetne faze alergijskega odziva. Po končanem zdravljenju učinek traja 10-14 dni. Simptomi prevelikega odmerjanja niso označeni niti s petkratnim povečanjem odmerka zdravila Erius.

Slabosti - pojavijo se lahko neželeni učinki (slabost in bruhanje, glavobol, tahikardija, lokalni alergijski simptomi, driska, hipertermija). Otroci imajo običajno nespečnost, glavobol, vročino.

Desal

Zdravilo je namenjeno za zdravljenje takšnih manifestacij alergij, kot so alergijski rinitis in urtikarija, zaznamovana s srbenjem in kožnimi izpuščaji. Zdravilo razbremeni simptome alergijskega rinitisa, kot so kihanje, srbenje v nosu in na nebu, solzenje.

Koristi - Desal preprečuje pojav edemov, mišični krči, zmanjšuje prepustnost kapilar. Učinek jemanja zdravila je viden po 20 minutah, traja en dan. Enkraten odmerek zdravila je zelo primeren, dve obliki njegovega sproščanja sta sirup in tablete, katerih vnos ni odvisen od hrane. Ker se za zdravljenje otrok, starejših od 12 mesecev, vzame zdravilo Desal, je potrebna oblika sproščanja zdravila v obliki sirupa. Zdravilo je tako varno, da tudi 9-kratni odmerek ne povzroča negativnih simptomov.

Slabosti - občasno se lahko pojavijo simptomi neželenih učinkov, kot so povečana utrujenost, glavobol, suhost ustne sluznice. Dodatni neželeni učinki, kot so nespečnost, tahikardija, pojav halucinacij, driska, hiperaktivnost. Alergijske manifestacije neželenih učinkov so možne: srbenje, urtikarija, angioedem.

4. generacija antihistaminikov - ali obstajajo?

Vse trditve ustvarjalcev oglaševanja, ki umeščajo blagovne znamke zdravil kot »antihistaminiki četrte generacije«, niso nič drugega kot reklamni stunt. Ta farmakološka skupina ne obstaja, čeprav tržniki vključujejo ne le na novo ustvarjene droge, ampak tudi zdravila druge generacije.

Uradna klasifikacija označuje le dve skupini antihistaminikov - to so zdravila prve in druge generacije. Tretja skupina farmakološko aktivnih presnovkov se uvršča v farmacevtsko industrijo kot »H1 blokatorji histamina tretje generacije. "

Antihistaminiki za otroke

Za zdravljenje alergijskih manifestacij pri otrocih uporabljajo antihistaminiki vseh treh generacij.

1. generacijo antihistaminikov odlikuje dejstvo, da hitro pokažejo svoje terapevtske lastnosti in se izločijo iz telesa. So v povpraševanju po zdravljenju akutnih manifestacij alergijskih reakcij. Predpisani so kratki tečaji. Najučinkovitejši od te skupine so Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

Znaten odstotek neželenih učinkov povzroči zmanjšanje uporabe teh zdravil za alergije pri otrocih.

Antihistaminiki druge generacije ne povzročajo sedativnega učinka, delujejo dlje časa in se običajno uporabljajo enkrat na dan. Nekaj ​​stranskih učinkov. Med zdravili v tej skupini za zdravljenje manifestacij otroške alergije uporabite Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.

Tretja generacija antihistaminikov za otroke vključuje Hismanal, Terfen in druge. Uporabljajo se pri kroničnih alergijskih procesih, saj lahko dolgo ostanejo v telesu. Stranskih učinkov ni.

Za novejša zdravila so Erius.

1. generacija: glavobol, zaprtje, tahikardija, zaspanost, suha usta, zamegljen vid, zadrževanje urina in pomanjkanje apetita;

2. generacija: negativni učinki na srce in jetra;

3. generacija: nimajo, priporočamo za uporabo od 3 let.

Za otroke sprostite antihistaminiki v obliki mazil (alergijske reakcije na koži), kapljic, sirupov in tablet za peroralno dajanje.

Antihistaminiki med nosečnostjo

V prvem trimesečju nosečnosti je prepovedano jemati antihistaminike. V drugem pa so predpisani le v skrajnih primerih, saj nobeno od teh sredstev ni popolnoma varno.

Naravni antihistaminiki, kot so vitamini C, B12, pantotenska, oleinska in nikotinska kislina, cink, ribje olje, lahko pomagajo odpraviti nekatere alergijske simptome.

Najvarnejši antihistaminiki so Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, vendar je treba njihovo uporabo nujno uskladiti z zdravnikom.

Avtor članka: Alekseeva Maria Yurievna | Splošni zdravnik

O zdravniku: Od leta 2010 do 2016 zdravnik terapevtske bolnišnice osrednje zdravstvene in sanitarne enote št. 21, mesto Elektrostal. Od leta 2016 deluje v diagnostičnem centru št. 3.

Farmakološka skupina - H1-antihistaminiki

Pripravki podskupin so izključeni. Omogoči

Opis

Prva zdravila, ki blokirajo H1-receptorji histamina so bili uvedeni v klinično prakso v poznih 40. letih. Imenujejo se antihistaminiki, ker učinkovito zavirajo reakcijo organov in tkiv na histamin. Blokatorji histamina N1-receptorji oslabijo histaminsko inducirano hipotenzijo in spazme gladkih mišic (bronhi, črevesje, maternica), zmanjšajo prepustnost kapilar, preprečijo razvoj histaminskega edema, zmanjšajo hiperemijo in srbenje ter tako preprečijo razvoj in olajšajo potek alergijskih reakcij. Izraz "antihistaminik" ne odraža v celoti obsega farmakoloških lastnosti teh zdravil, ker povzročajo številne druge učinke. To je deloma posledica strukturne podobnosti histamina in drugih fiziološko aktivnih snovi, kot so adrenalin, serotonin, acetilholin, dopamin. Zato zaviralci histamina H1-v različnih stopnjah, kažejo lastnosti antiholinergikov ali alfa-blokatorjev (antiholinergiki imajo lahko antihistaminsko aktivnost). Nekateri antihistaminiki (difenhidramin, prometazin, kloropiramin, itd.) Imajo depresiven učinek na centralni živčni sistem, povečujejo učinek splošnih in lokalnih anestetikov, narkotičnih analgetikov. Uporabljajo se pri zdravljenju nespečnosti, parkinsonizma, kot antiemetiki. Sočasni farmakološki učinki so lahko nezaželeni. Na primer, sedativni učinek, ki ga spremljajo letargija, omotica, moteno koordinacijo motorja in zmanjšana koncentracija, omejuje ambulantno uporabo nekaterih antihistaminikov (difenhidramin, kloropiramin in druge generacije I), zlasti pri bolnikih, katerih delo zahteva hiter in usklajen duševni in fizični odziv. Prisotnost antiholinergičnega učinka pri večini teh zdravil povzroča suhe membrane sluznice, predisponira poslabšanje vida in uriniranje ter motnje delovanja prebavil.

Zdravila I generacije so reverzibilni konkurenčni antagonisti H1-receptorji histamina. Delujejo hitro in na kratko (imenovani do 4-krat na dan). Njihova dolgotrajna uporaba pogosto vodi v zmanjšanje terapevtske učinkovitosti.

Nedavno ustvarjeni blokatorji histamina H1-(antihistaminiki II in III generacije), za katere je značilna visoka selektivnost delovanja na H1-receptorje (hifenadin, terfenadin, astemizol itd.). Ta zdravila imajo majhen učinek na druge mediatorne sisteme (holinergične itd.), Ne preidejo skozi BBB (ne vplivajo na centralni živčni sistem) in ne izgubijo aktivnosti pri dolgotrajni uporabi. Številna zdravila druge generacije so nekonkurenčno povezana s H1-receptorje in nastali ligand-receptorski kompleks je označen z relativno počasno disociacijo, kar povzroči povečanje trajanja terapevtskega delovanja (dodeljeno enkrat na dan). Biotransformacija večine antagonistov histamina H1-receptorji se pojavijo v jetrih z nastankom aktivnih presnovkov. Število blokatorjev H1-Histaminski receptorji so aktivni presnovki znanih antihistaminikov (cetirizin - aktivni presnovek hidroksizina, feksofenadin - terfenadin).

Antihistaminiki: seznam zdravil in značilnosti njihove uporabe

Antihistaminiki so skupina zdravil, ki blokirajo občutljive konce celic na spojino, imenovano histamin, in tako preprečujejo in odpravljajo njene negativne učinke na telo. Če izklopite določene receptorje z dela, zdravila odpravijo alergije, zavirajo izločanje klorovodikove kisline v želodcu in imajo pomirjujoč učinek.

Vrste antihistaminikov in njihova uporaba

H1-blokatorji

Priprave tega tipa delujejo primarno na receptorje H1. V medicini se uporabljajo za odpravo alergijskih reakcij: vnetje, otekanje, rdečina, izpuščaji in druge stvari.

Razdeljeno na 3 generacije:

  1. Prva generacija. To generacijo odlikuje majhna selektivnost delovanja. To pomeni, da sredstva ne vplivajo samo na želene celice, temveč tudi na druge, kar povzroča veliko neželenih reakcij. Zahtevajte več odmerkov na dan. In večji je odmerek, manjši je pričakovani učinek in več strani. Skoraj vsa zdravila povzročajo zaspanost.
  2. Druga generacija Delajte dlje, aplikacija pa lahko traja le 1 čas na dan. Povzroča manj neželenih učinkov, vključno z zaspanostjo.
  3. Tretja generacija So aktivni metaboliti prejšnje generacije. To pomeni, da snovi teh zdravil začnejo delovati takoj, ne delijo se najprej, kot ostale. Posledica je visoka stopnja začetka učinka in zmanjšanje negativnega učinka na jetra.

Vse generacije se uporabljajo v naslednjih pogojih:

  • alergijski rinitis in kašelj;
  • alergijski dermatitis;
  • otekanje;
  • srbenje, izpuščaj na koži;
  • urtikarija;
  • angioedem;
  • anafilaktični šok.

H2-blokatorji

Priprave te skupine delujejo predvsem na drugi tip receptorjev. Odgovoren je za regulacijo proizvodnje klorovodikove kisline v želodcu in za encim, imenovan pepsin, ki je odgovoren za razgradnjo beljakovin.

Značilnost: poleg delovanja na prebavnem sistemu imajo šibek učinek na imunske procese v telesu in v manjšem obsegu kot blokatorji H1, lajšanje vnetja.

Razdeljeni so na več generacij, kjer je vsaka prejšnja bolj popolna, manjkajo stranski učinki in povečuje hitrost začetka terapevtskega delovanja. 4. in 5. generacija v Rusiji še nista registrirana. Prva generacija se zaradi resnih neželenih učinkov ukine.

Sredstva so se uporabila pri zdravljenju:

  • peptični ulkus in 12 razjed dvanajstnika;
  • preprečevanje nastajanja erozije pri jemanju protivnetnih sredstev proti bolečinam;
  • ulcerozne lezije požiralnika, ki so se pojavile zaradi vsebnosti želodca, ki je bila vržena v to snov;
  • preprečevanje krvavitev v prebavnem traktu med jemanjem določenih zdravil;
  • gastritis z visoko kislostjo.

H3 blokatorji

Receptorji tretjega tipa se večinoma nahajajo v možganih. Za razliko od drugih zdravil ima ta skupina učinkovin stimulativni učinek in lahko celo izboljša spomin, pozornost, poveča duševno zmogljivost.

Doslej je le malo zdravil, ki blokirajo samo te občutljive konce celic. Najpogosteje se uporabljajo tista zdravila, ki nimajo selektivne aktivnosti glede na tretjo vrsto, vendar delujejo na vse vrste histamina.

  • tinitus;
  • izguba sluha;
  • omotica, ki jo spremlja slabost in bruhanje.

Zdravljenje alergijskih manifestacij. H1 antihistaminiki različnih generacij

H1 antihistaminiki različnih generacij

S pretežno dermalnimi manifestacijami alergije (vključno z mikotično genezo) je najbolj priljubljena uporaba H1-blokatorjev histaminskih receptorjev, ki odpravljajo učinke histamina kot ekspanzije majhnih žil in povečanje njihove prepustnosti (in s tem razvoja tkivnega edema), občutka bolečine in srbenja. prav tako poveča tonus gladkih mišic prebavil, bronhijev, izvajanje vestibularnih refleksov itd.

Z izločitvijo vazodilatacijskega učinka histamina na vnetje imajo antihistaminiki le majhen učinek na sistemski upad žilnega tonusa, na primer pri anafilaktičnem šoku, ker v svojem nastajanju g. drugih vazodilatacijskih dejavnikov.

Vendar pa lahko v takih primerih ti dejavniki igrajo pomožno vlogo - na primer, če bolnik ne doseže hitrega odziva na kateholamine. Številna sredstva - blokatorji H1 - receptorji deloma kažejo anti-mediatorsko aktivnost na druge "vektorje"; tako, difenhidramin zavira aktivnost histidin dekarboksilaze, kar vodi do zmanjšanja proizvodnje histamina.

S kožnimi manifestacijami alergije se zdravila vse pogosteje uporabljajo, glavni mehanizem delovanja pa je zaviranje sproščanja histamina iz mastocitov in bazofilcev (ketotifen, oxatomid, intal, tiled and others); čeprav so v določeni meri sposobni blokirati H1-receptorje, se učinkoviteje dajejo za profilaktične namene kot za lajšanje akutnih manifestacij alergije

Tradicionalne indikacije za blokatorje H1 histaminskih receptorjev so alergijske reakcije takojšnjega tipa (GNT) - z srbenjem, otekanjem in reakcijo mehurčkov, v kateri ima histamin pomembno vlogo - angioedem, urtikarija, reakcije na pik insektov; Standard je imenovanje teh sredstev za ekcem, nevrodermatitis, strofulus, atopični dermatitis, pruritus itd. H1-blokatorji se pogosto uporabljajo v primerih kožnih bolezni s hiperergičnim vnetjem, sekundarna alergija (dodatek alergijske komponente - do ekzematizacije je možen z vsako dermatozo).

Treba je opozoriti, da v primeru glivičnih bolezni kože z alergijsko komponento, anti-mediator (vključno z antihistaminiki) ne igrajo vodilne vloge, ampak se uporabljajo le v terapevtskem kompleksu v ozadju etiotropne, imuno-korektivne in druge terapije, lokalnih učinkov. Hkrati, odpravljanje učinkov vnetja, srbenje (včasih boleče), ki spremljajo, na primer, mikotični ekcem, so ta zdravila popolnoma upravičena v tej patologiji - kot pomožna.

Mimogrede, profilaktični blokatorji H1 se priporočajo za preprečevanje neželenih učinkov med specifično hiposenzibilizacijo, nasičeno zdravilo, transfuzijsko terapijo pri bolnikih z obremenjeno alergijsko anamnezo, za preprečevanje učinkov histamina pri obsežnih poškodbah kože, opeklinah, rahljanju tkiva.

Trenutno (odvisno od posebnosti delovanja, prenašanja, stranskih učinkov, kompatibilnosti itd.) Je običajno, da izločajo H1 antihistaminiki različnih generacij. H1-antihistaminiki prve generacije pripadajo različnim razredom kemičnih spojin; označeni so (z nekaterimi izjemami) s kombinacijo H1-blokirnih lastnosti z antiholinergično, anti-adrenergično aktivnostjo in razvojem precej številnih stranskih učinkov (vključno s sedativi, hipnotiki itd.).

Nekatera zdravila te generacije imajo tudi anti-serotoninske lastnosti, ki so uporabne za alergijske manifestacije, ki jih povzročajo spremembe v presnovi serotonina. Prva generacija blokatorjev H1 vključuje: etanolamine - difenhidramin (difenhidramin, benadril); Dimenhidrinat (rammallia, kopronil); measureprine; doksilamin (donormil); klemastin (rivtagil, tavegil); loderiki (sestra); dimetinden (fenistil); allergofan; naldekon; histrile; fenotiazini - prometazin pipolfen, atosil); diprazin hidroklorid (fenan); Diprazina klorotheofilinat (Avomin); doxergan; etin (anergen); metdilazin (dilozin); tiosinamin (multergan); istarar; andantol; trimeprazin (teralen, alimemazin, repeltin); wallergun (temaril); etilendiamin - piribenzamin; neoantergan; kloropiramin (suprastin); antizin; antazolin (antistin, fenazolin); pirilamin (mepiramin, antisan); alkilamini - rogovi; polaramin; dimetal; piperazini - ciklizin (marzil); cinarizin (stugeron); hidroksizin (atarax, wistaril); meklozin (postafen, bonin); afilan; Fedrazil; piperidini - ciproheptadin (peritol, periaktinol); trinalin; difenilpiralin; azatadindimaleat (aptimin); kinuklidini - fenkarol, quifenadin (sequifenadine), bikarfen; tetrahidrokarbolini - mebhidrolin (dimebon, diazolin, omeril, azolin).

Bolj popoln način delovanja je del H1-blokatorjev II generacije. Ta sredstva imajo višjo afiniteto in specifičnost za H1 receptorje; mnogi od njih so (v priporočenih odmerkih) prikrajšani za sedativne, hipnotične, antiholinergične in druge neželene učinke; nekatera zdravila imajo podaljšan učinek, antagonizem do drugih mediatorjev alergije.

Po drugi strani lahko številni izdelki te generacije (npr. Terfenadin, kestin, astemizol) povzročijo neželene učinke srčno-žilnega sistema - do hipotenzije, bradikardije, aritmije itd. V manjši meri so ti učinki značilni za loratadin, karbastin, norastemizol, prometazin, karboksilat, srtek (J.A.Neu et al., 1996).

Kemično, antihistaminiki II generacije vključujejo: piperidine - loratadin (klaritin, loratadin-CMP, agistam, lorfast, flonidan itd.); Desloratadin (Erius), Terfenadin (Traxil, Retriever, Fomos, Teridin, Terfed, Terfenor, Vividrin, Bronal, Histadine, Tamogon itd.); ebastin (iskanje); feksofenadin (altiva, telfast); piperazini - cetirizin (zyrtec, allertek, cezrizet, cetrin); piperidin-imidazoli - astemizol (gismanal, stelert, stemis, histalong, astemisani itd.); triromidin - akrivastin (semprex); alkilamini - klorfeniramin (ziit, klorfenovis, lentostomin); bromfeniramin (teforin, feninramin, rupton, ebalin, dimegan, dupleten); benzimidazolini - oksatomid (barpet, tinset).

Opozoriti je treba, da bi lahko »idealno« antihistaminsko zdravilo (še vedno ne obstaja) obravnavali kot zdravilo, ki ima istočasno pomembno trajanje delovanja (24 ur ali več), antagonizem ne samo glede histamina, ampak tudi drugih mediatorjev alergije, ki ne povzroča sedativnega učinka. pomanjkanje koordinacije, brez M-antiholinergičnih lastnosti, kot tudi primerna za uporabo pri otrocih, nosečnicah, dojenju.

Ob upoštevanju posebnosti ukrepa se lahko med blokatorji H1 razlikujejo skupine skladov:

- s podaljšanim učinkom (vzemite 1 p / dan) - astemizol ("Hismanal" itd.), loratadin ("Claritin" itd.), ebastin ("Kestin"), meklozin ("Bonin"), feksofenadin ("Altiva", Telfast);

- ne povzroča zaspanosti: akrivastin ("Sempreks" in drugi), loratadin ("Claritin" in drugi), astemizol ("Hismanal, itd.), quifenadin (" Fenkrol "), sequifenadine (" Bicarfen "), mebhydrolin (" Diazolin "in drugi.), Ebastin (" Kestin "); cetirizin ("Zyrtec"), terfenadin ("Rieter" itd.), dimetinden ("Fenistil") imajo tudi zmanjšan sedativni učinek;

- z nepomembnimi učinki blokiranja M-hl: akrivastin („Semprex“), astemizol („Hismanal“), quifenadin („Fenkarol“), cetirizin („Zyrtec“), terfenadin („Histadine“ itd.), loratadin („ Claritin ”in drugi), ebastin (“ Kestin ”), sekifenadin (“ Bicarfen ”);

- za zunanjo uporabo: bamipin ("Bamipin-ratiofarm-mazilo", "Soventol"), dimetinden ("Spesissan", "Fenistil", "Vibrocil", "Histocyte"), dimedrol ("Psilo-Balsam international");

- zdravila, ki se lahko uporabljajo pri otrocih, mlajših od 12 let: astemizol ("Hismanal" itd.), dimebon, difenhidramin, clemensin ("Tavegil" itd.), loratadin ("Claritin" itd.), mebhidrolin ("Diazolin") in drugih), meklozin („Bonin“; pri otrocih, starejših od 6 let), feksofenadin („Altiva“, „Telfast“; pri otrocih, starejših od 12 let), oksatomid („Barpet“, „Tinset“), prometazin („Pipolfen“). "," Diprazin ", razen za novorojenčke, fenkarol, klorpiramin (" Suprastin "), ciproheptadin (" Peritol "itd., Razen za otroke, mlajše od 6 mesecev).

Pri nekaterih bolnikih lahko pride do pomanjkanja učinkovitosti antihistaminičnega zdravila, zato ga morate nemudoma zamenjati z drugim, še posebej, ker lahko dolgotrajna uporaba povzroči zasvojenost in toleranco (priporočljivo je na primer nadomestni tavegil s suprastinom, tavegilom in peritolom itd.).

Upoštevati je treba, da je histamin pomemben sestavni del fizioloških procesov v telesu in da je dolgotrajno zmanjšanje njegove ravni zelo nezaželeno. Pri dajanju terapevtskega kompleksa bolnikom z alergijskimi dermatozami (vključno z zapletenimi alergijskimi mikozami), ki nimajo zadostnega učinka z zaviralci H1, kot tudi dokazom o nepravilnostih v presnovi serotonina, kininov in drugih BAS, je treba predvideti imenovanje "širokega spektra zdravil proti zdravilu". antagonizem proti mnogim mediatorjem alergije in vnetja.

Te vrste zdravil so na primer dimetinden ("Spesissan", "fenibtil"), ki odpravlja učinke histamina, serotonina, kininov; dimebon (ima dodatno anti-siret ali novo dejavnost), oksatomid („Barpet“, „Tinset“ in drugi; kaže antihistaminsko, antiserotoninsko, anti-levkotriensko delovanje), sestrinsko („Loridex“, „Loderix“), bicarphen, ciproheptadin („Peritol“) ) in drugi.

Zanimivo je relativno novo zdravilo "Erius"; učinkovina - desloratadin - t.j. aktivni presnovek loratadina, ki je razvrščen kot antihistaminik, vendar ima dejansko "trojni učinek": 1) antihistaminik - glede na H1-receptorje); 2) zaviranje sproščanja mediatorjev mastocitov in bazofilov; 3) protivnetno - zavira sproščanje in aktivnost citokinov, kemokinov, adhezijskih molekul, migracij eozinofilcev itd. (L. A. Pogrebnyak et al., 2004; A. Gerrovese et al., 1997, itd.).

Poleg navedenih pripravkov se lahko uporabijo tudi sredstva z antikodikulturnim delovanjem - cininarizin (»Stugeron«, itd.), Derivati ​​salicilne kisline in pirazolona (natrijev salicilat) in parmidin (prodektin).

Pri zdravljenju kakšne alergije (vključno z infekcijsko odvisna) pathogenetically upravičena tipski ehnterosorbentov različne modifikacije aktivnim ogljem - SKN, Čau, KM, enterosgelya, attapulgit, polyphepane, enterodeza, entegnina, laktovita, Kaopectate, sorbogelya, Sillard, Lockley, Pripravki se predpisujejo v notranjosti - običajno med obroki in drugimi zdravili - v obliki praškov, zrnc, dražejev, tablet, peroralnih past v odmerkih, ki jih določajo toleranca in terapevtski učinek.

Osnova mehanizma delovanja zdravil je sposobnost adsorbiranja in preprečevanja absorpcije alergenov in toksinov iz prebavil; hkrati se odstranijo tudi produkti nepopolne presnove, vključene radioaktivne snovi, izboljša se delovanje črevesja, jeter in ledvic; zaradi obkrožajočega delovanja mnogih sorbentov je preprečen vpliv na gastrointestinalno sluznico agresivnih dejavnikov, razvoj vnetja in erozivnih in ulceroznih defektov. Pozitivni učinek teh učinkovin je bolj zaznamovan z alergijami na hrano, lahko pa je koristen tudi pri mikogeni preobčutljivosti.

V primeru alergije na glivice (v prisotnosti ali poslabšanju sočasnih virusnih procesov) je bila predlagana uporaba urotropina (heksametilentetramina), ki ima antiseptični in desenzibilizacijski učinek. Daje se intravensko v obliki 40% raztopine po 5-10 ml dnevno ali vsak drugi dan; za 10 injekcij. Obstaja tudi mnenje, da lahko pozitiven učinek (z lokalizacijo procesa v urogenitalnih organih in prisotnostjo srbenja anusa, vagine) ima uroanteptiko (nitroksolin, zlasti 5-NOK) v kombinaciji z natrijevim salicilatom oralno skozi dan v ozadju osnovnih etiotropnih in podpornih antialergičnih in imunoterapij.

Po spornih vključujejo vprašanje uporabe hormonskih zdravil za mikozo. V preteklosti so bili kot sredstvo pomožne (patogenetske) terapije mikozov priporočeni tiroidin, insulin, sinestrol in drugi hormonski pripravki. Uporaba, na primer, inzulina pri nekaterih bolnikih je imela pozitiven učinek na potek procesa kandide.

Z uvajanjem protiglivičnih antibiotikov v prakso se je zmanjšalo zanimanje mikologov za hormonsko terapijo. Poleg tega so se v literaturi začeli pojavljati sporočila o oteževalnem učinku na glivični proces hormonskih učinkovin, zlasti glukokortikoidov in ACTH. Opisani so bili primeri razširjanja mikotične okužbe pod vplivom teh učinkovin, kar so potrdili v eksperimentalnih študijah. Vse to je povzročilo kategorične in enostranske sodbe o nevarnosti in nedopustnosti uporabe hormonskih zdravil pri bolnikih z mikozami.

Vendar pa je v večini opisanih opazovanj prišlo do generalizacije mikozov pri osebah s hudimi nenormalnimi motnjami, imunosupresijo, ki jo je povzročila dolgotrajna uporaba velikih odmerkov kortikosteroidov. Nadaljnje študije (klinične in eksperimentalne) so pokazale, da hormonska terapija v zmernih odmerkih ne vodi vedno k poslabšanju in širjenju glivičnega procesa (V.Y.Nekachalov et al., 1970).

Ugotovljeno je bilo, da je uporaba majhnih odmerkov hormonskih zdravil (vključno z glukokortikoidi in ACTH) v kombinaciji s protiglivnimi antibiotiki in drugimi sredstvi in ​​terapijami lahko precej sprejemljiva in v nekaterih primerih prikazana - tako pri bolnikih z globokimi, sistemskimi mikozami in pri bolnikih s kronično mikozo gladko kožo in njene dodatke.

To še posebej velja za hudo mikozo, ki se pojavi s hiperergičnim vnetjem, ki je izrazita alergijska komponenta. Učinek kortikosteroidov v takih primerih je določen z njihovimi lastnostmi - antialergijsko, protivnetno, antipruritično, protitoksično, imunosupresivno. Znano je, da so glukokortikoidi vključeni v skupino adaptivnih hormonov, ki so potrebni za normalen potek reakcij za prilagoditev stresa (v širšem pomenu besede), katerih slabitev lahko opazimo pri različnih kroničnih okužbah, vključno z glivične.

Še posebej je priporočljivo uporabljati kortikosteroide pri hudih manifestacijah glivične alergije v kombinaciji z znaki hipokortizma (izguba telesne mase, hipotenzija, šibkost, povečana utrujenost, hiperpigmentacija, zmanjšano izločanje želodčnega soka). Zdravljenje je treba izvajati pod natančnim spremljanjem - klinično in laboratorijsko, pri čemer je treba upoštevati kazalnike imunosti, koagulacijski potencial krvi itd.

V tem primeru dnevni odmerek prednizolona običajno ne presega 15-25 mg, in le s hudimi manifestacijami glivične alergije - se lahko poveča na 50-70 mg. Pri nekaterih bolnikih z akutnimi manifestacijami mikotične alergije je priporočljivo opraviti kratke (2-3 dni) tečaje steroidne terapije. Kot običajno v takšnih primerih večino dnevnega odmerka kortikosteroida (ali vsega) jemljemo zjutraj (79 ur).

S 1–3 dni uporabe hormonskega zdravila ("pulzni način") se ne zmanjšuje postopoma; za daljša imenovanja se odpoved opravlja postopoma; Glede na to je priporočljivo uporabiti sredstva, ki spodbujajo delovanje skorje nadledvične žleze, ki zmanjšujejo preobčutljivost telesa - gliceram in drugi pripravki korena sladkega korena, etyzol, askorbinska kislina.

Kulaga V.V., Romanenko I.M., Afonin S.L., Kulaga S.M.

Za Več Informacij O Vrstah Alergij